[发明专利]一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是将17α-乙炔基-17β-硝基酯甾体衍生物（I）在含有一价银盐或一价铜盐的有机溶剂中反应，脱去17β-硝基酯得到，反应温度：25℃~溶剂回流温度；有机溶剂选自非质子有机溶剂中的一种或多种

。

2.如权利要求1所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述的17α-乙炔基-17β-硝基酯甾体衍生物（I）为11β-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-4-烯-雄甾-3-酮、11β-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-1，4-二烯-雄甾-3-酮、11α-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-4-烯-雄甾-3-酮、11α-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-1，4-二烯-雄甾-3-酮、17α-乙炔基-17β-硝基酯-4-烯-雄甾-3，11-二酮或17α-乙炔基-17β-硝基酯-1，4-二烯-雄甾-3，11-二酮。

3.如权利要求1所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述一价银盐或一价铜盐选自AgNO₃、AgCl、AgF、AgBr、AgI、Ag₂CO₃、CF₃CO₂Ag、CF₃SO₃Ag、CuBr、CuCl或者CuI。

4.如权利要求3所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述一价银盐为AgNO₃。

5.如权利要求1~4所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述一价银盐或一价铜盐与17α-乙炔基-17β-硝基酯甾体衍生物（I）的投料比按摩尔比计算为1：50至1：1。

6.如权利要求5所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述一价银盐或一价铜盐与17α-乙炔基-17β-硝基酯甾体衍生物（I）的投料比按摩尔比计算为3：7。

7.如权利要求1、2、3、4、6任一所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述反应温度为60~70℃。

8.如权利要求1、2、3、4、6任一所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述有机溶剂选自二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、乙腈和四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲基叔丁基醚等醚类溶剂。

9.如权利要求8所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述有机溶剂为四氢呋喃。

10.如权利要求9所述的一种17-乙炔基-16-烯甾体衍生物（II）的制备方法，其特征是所述17α-乙炔基-17β-硝基酯甾体衍生物（I）与溶剂四氢呋喃的投料比按重量体积比计算为1:10至1：3。