[发明专利]注射用盐酸雷尼替丁粉针剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其中包含：雷尼替丁、冻干赋形剂以及任选的酸碱调节剂。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述冻干赋形剂选自甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖苷、氯化钠、及其组合。

3.根据权利要求1至2的药物组合物，其中还包括甘氨酸。

4.根据权利要求1至3的药物组合物，其中包含的物料以每100重量份的雷尼替丁计，冻干赋形剂的量为20～200重量份(例如50-150重量份，例如50～100重量份)，甘氨酸的量为5～50重量份(例如5～25重量份，例如10～20重量份)。

5.根据权利要求1至4的药物组合物，其加水溶解并稀释制成每1ml中含雷尼替丁20mg的溶液，该溶液的pH值为4.5～6.5，例如该溶液的pH值为5.0～6.0。

6.根据权利要求1至5的药物组合物，其中包含：雷尼替丁100重量份、冻干赋形剂20～200重量份、甘氨酸5～50重量份，以及任选的酸碱调节剂；或者，其中包含：

雷尼替丁100重量份、冻干赋形剂50-150重量份、甘氨酸5～25重量份，以及任选的酸碱调节剂；或者，其中包含：

雷尼替丁100重量份、冻干赋形剂50-100重量份、甘氨酸10～20重量份，以及任选的酸碱调节剂。

7.根据权利要求1至6的药物组合物，其是冷冻干燥粉针剂；进一步地，其在冷冻干燥之前的溶液除包括雷尼替丁、冻干赋形剂、以及任选的甘氨酸和任选的酸碱调节剂外，还包括注射用水；进一步地，所述溶液的固形物含量为5～25%(w/v)，例如5～20%(w/v)，例如10～20%(w/v)。

8.根据权利要求1至7的药物组合物，其特征在于：

所述的酸碱调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、盐酸、磷酸、硝酸、硫酸、或其组合；

其中包含雷尼替丁100重量份、冻干赋形剂20～200重量份(例如50-150重量份，例如50～100重量份)、甘氨酸5～50重量份(例如5～25重量份，例如10～20重量份)、和任选的酸碱调节剂；

其水分含量低于8%，特别是通常低于5%，特别是通常低于3%；

其中还任选地包含选自下列的赋形剂：甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖苷、氯化钠、及其组合。

9.根据权利要求1至8的药物组合物，其特征在于：

其照下文【HPLC法X】测定，其中杂质C相对于活性成分的量低于0.5%，特别是低于0.25%，特别是低于0.2%，例如低于0.15%，例如低于0.1%；和/或

其经历45°C4个月处理后与20°C4个月处理相比，杂质C含量变化百分数(%)在10%～150%范围内，例如在10%～100%范围内，例如在10%～75%范围内，例如在10%～60%范围内。

10.制备权利要求1-9任一项所述的药物组合物的方法，其基本上包括以下步骤：

(a)称取处方量的雷尼替丁和冻干赋形剂、任选的甘氨酸，加入适量注射用水，使溶解，再加入活性炭，搅拌，过滤脱炭；

(b)补加注射用水至其处方量，搅拌均匀，测定溶液pH值和任选的测定活性成分含量，必要时用酸碱调节剂调节该溶液至pH符合规定的范围；

(c)将药液除菌过滤，灌装于西林瓶中；

(d)冷冻干燥除去水分，压塞，即得。