[发明专利]用于因子XA抑制剂的解毒剂和其使用方法有效
申请号: | 201310301566.3 | 申请日: | 2008-09-26 |
公开(公告)号: | CN103446579A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 卢根民;戴维·R·菲利普斯;帕特里克·安德烈;乌马·辛哈 | 申请(专利权)人: | 普托拉制药有限公司 |
主分类号: | A61K38/48 | 分类号: | A61K38/48;A61P7/04 |
代理公司: | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人: | 温旭;郝传鑫 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 因子 xa 抑制剂 解毒剂 使用方法 | ||
1.一种阻止或减少正利用因子Xa抑制剂进行抗凝血疗法的个体出血的方法,其包含向所述个体投与有效量的因子Xa蛋白质衍生物,所述因子Xa蛋白质衍生物结合至所述因子Xa抑制剂且不会组装成凝血酶原酶复合物。
2.一种选择性结合并抑制个体中以外源方式投与的因子Xa抑制剂的方法,其包含向所述个体投与有效量的Xa蛋白质衍生物,所述Xa蛋白质衍生物结合至所述因子Xa抑制剂且不会组装成凝血酶原酶复合物。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述因子Xa蛋白质衍生物直接或间接地结合至所述因子Xa抑制剂。
4.根据权利要求3所述的方法,其中所述衍生物具有降低的促凝血活性或没有促凝血活性。
5.根据任一前述权利要求所述的方法,其中所述衍生物是Gla缺乏的因子Xa蛋白质衍生物或去Gla因子Xa蛋白质。
6.根据任一前述权利要求所述的方法,其中所述衍生物具有经修饰的活性位点。
7.根据任一前述权利要求所述的方法,其中所述衍生物至少包含SEQ ID NO.3的氨基酸残基46至448或其等效物。
8.根据任一前述权利要求所述的方法,其中所述衍生物至少包含SEQ ID NO.3的氨基酸残基46至139和195至448或其等效物。
9.根据任一前述权利要求所述的方法,其中所述衍生物缺少fXa的轻链且含有在重链中存在的丝氨酸蛋白酶催化结构域。
10.根据任一前述权利要求所述的方法,其中所述衍生物是包含氨基酸序列SEQ ID NO.5的多肽。
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