[发明专利]地氯雷他定类一氧化氮供体及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

X为羰基或磺酰基；

n=0，1或2；

R为氢，C₁-C₄的烷基。

2.如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

X为羰基或磺酰基；

n=0，1或2；

R为氢，甲基，乙基。

3.如权利要求1或2所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，选自：

4.如权利要求1～3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：式I化合物与无机酸成盐。

5.如权利要求4所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐。

6.如权利要求1～3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法，其特征在于：地氯雷他定与式Ⅲ化合物取代的2-卤酰卤或2-卤磺酰卤在缚酸剂的催化下，-30～50℃反应生成关键中间体Ⅳ，中间体Ⅳ与硝酸银30～120℃避光反应最终制得化合物Ⅰ；

X、n、R定义如权利要求1所述，R₁为Cl、Br。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯或乙腈。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾。

9.一种药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1～3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。

10.如权利要求1～3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备抗肿瘤药物方面的应用。

11.如权利要求10所述的应用，在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的用途。