[发明专利]Polyflavanostilbene A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Polyflavanostilbene A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。 

背景技术

阿尔茨海默病是一种常见的老年性脑神经退行性病变，发病率较高，已成为现代社会严重威胁老年人生命和健康的疾病之一。该疾病典型的病理变化包括β淀粉样蛋白沉积形成老年斑，神经纤维缠结，基底前脑胆碱能功能障碍和皮层、海马广泛的神经元丢失和突触形态的改变（参见：Roberson ED,Mucke L.100years and counting:prospects for defeating Alzheimer's disease.Science2006;314(5800):781-4）。 

研究发现阿尔茨海默病患者脑内皮层及海马区的病变比较明显，以前脑基底核胆碱能神经元破坏最多。因此，通过增加乙酰胆碱的含量，或作用于胆碱受体，可增强和改善中枢胆碱能系统的功能，从而达到促智治病的目的（Baskin DS,Browning JL,Pirozzolo FJ,Korporaal S,Baskin JA,Appel SH.Brain choline acetyltransferase and mental functionin Alzheimer disease.Archives of Neurology1999;56(9):1121-3）。乙酰胆碱酯酶抑制剂就是建立在这种理论基础上开发出来的临床上用于阿尔茨海默病治疗的最早最成熟的一类药物（Taylor P.Development of acetylcholinesterase inhibitors in the therapy ofAlzheimer's disease.Neurology1998;51(Supplement1),S30–S35），该类药物对轻、中度阿尔茨海默病患者疗效确切，可使其认知功能及其它症状得到部分改善。目前多种乙酰胆碱酯酶抑制剂已经用于阿尔茨海默病的治疗。 

本发明涉及的化合物Polyflavanostilbene A是一个2013年发表（Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制α-糖苷酶活性（Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.），本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用的Polyflavanostilbene A，具体为Polyflavanostilbene A在制备治疗阿尔茨海默病药物的应用。 

所述化合物Polyflavanostilbene A结构如式（Ⅰ）所示： 

通过对该化合物的生物学活性进行研究，发现该化合物具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制作用及对β-淀粉样蛋白诱导的神经细胞损伤的保护作用。因此，该化合物可以作为多靶点的抗阿尔茨海默病化合物，用于防治阿尔茨海默病药物的制备。 

本发明涉及所述的Polyflavanostilbene A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。 

Polyflavanostilbene A作为一种多作用靶点的新型抗阿尔茨海默病的化合物，能够同时具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用，用于制备治疗阿尔茨海默病的药物中，对阿尔茨海默病具有良好的治疗效果。 

本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乙酰胆碱酯酶抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于阿尔茨海默病的防治显然具有显著的进步。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。