[发明专利]CDK2拮抗剂作为分化治疗药物增敏剂的用途无效

专利信息
申请号: 201310305180.X 申请日: 2013-07-20
公开(公告)号: CN103405770A 公开(公告)日: 2013-11-27
发明(设计)人: 应美丹;何俏军;杨波;邵雪晶;齐晓甜 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K48/00;A61K31/4178;A61P35/00;A61K31/203
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: cdk2 拮抗剂 作为 分化 治疗 药物 增敏剂 用途
【权利要求书】:

1. 一种 CDK2拮抗剂在制备诱导分化治疗药物的增敏药物中的用途。

2. 根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的CDK2拮抗剂是抑制CDK2基因转录和/或翻译和/或激酶活性。

3. 根据权利要求1-2任一项所述的用途,其特征在于,所述的CDK2拮抗剂是针对CDK2的siRNA以及小分子化学抑制剂。

4. 根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述的针对CDK2的siRNA为表达小干扰RNA的真核表达载体,所述siRNA的DNA序列如SEQ ID NO:1所示。

5. 根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述的真核表达载体为病毒载体。

6. 根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述的针对CDK2的小分子化学抑制剂为细胞周期蛋白的选择性ATP竞争性抑制剂:化合物SU-9516、化合物CVT-313、化合物Nu6102;化合物SU-9516的分子式为C13H11N3O2,浓度为0.6-2.4                                               /ml,化合物CVT-313分子式为C20H28N6O3,为1-4/ml),化合物Nu6102的分子式为C18H浓度22N6O3S,浓度为4-16/ml。

7. 根据权利要求6所述的用途,其特征在于,化合物SU-9516的浓度选用1.2/ml,化合物CVT-313的浓度选用2/ml,化合物Nu6102的浓度选用8/ml。

8. 根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述CDK2拮抗剂制备的药物是与诱导分化药物,尤其是维甲酸类药物一起应用,维甲酸类药物的浓度为0.3~300ng/ml。

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