[发明专利]丁丙诺啡类似物无效
申请号: | 201310306101.7 | 申请日: | 2009-07-30 |
公开(公告)号: | CN103450206A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 唐纳德·J·凯尔;R·理查德·戈林;玛丽安·E·丰迪图斯 | 申请(专利权)人: | 普渡制药公司 |
主分类号: | C07D489/12 | 分类号: | C07D489/12;A61K31/485;A61P25/04 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁丙诺啡 类似物 | ||
1.式III的化合物,或其可药用盐、前药或溶剂化物:
其中
R1选自-(C1-C10)烷基、-(C2-C12)烯基、-(C2-C12)炔基、-(C3-C12)环烷基、-(C4-C12)环烯基、((C3-C12)环烷基)-(C1-C6)烷基-、((C4-C12)环烯基)-(C1-C6)烷基-、-(5-至12-元)芳基、((5-至12-元)芳基)-(C1-C6)烷基-、-(5-至12-元)杂芳基、-(3-至12-元)杂环、苯基和苄基;任何其中基团任选地被1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自-(C1-C6)烷基、OH、卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、NH2、-NH(C1-C6)烷基、CN、SH、-(5-至12-元)碳环、-(5-至12-元)杂环、苯基和苄基;
R2和R8各自独立地为氢、-(C1-C10)烷基、-(C2-C12)烯基、-(C2-C12)炔基、-(C3-C12)环烷基、-((C3-C12)环烷基)-(C1-C6)烷基、-(C4-C12)环烯基、-(C6-C14)双环烷基、-(C8-C20)三环烷基、-(C7-C14)双环烯基、-(C8-C20)三环烯基、-(5-至12-元)芳基、((5-至12-元)芳基)-(C1-C6)烷基-、-(7-至12-元)双环系统、-(7-至12-元)双环芳基、-(5-至12-元)杂芳基、-(3-至12-元)杂环、-(7-至12-元)双环杂环、苯基和苄基;任何其中基团任选地被1或2个取代基取代,所述取代基各自独立地选自OH、(=O)、卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基-、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基-、苯基、苄基、NH2、-NH(C1-C6)烷基、CN、SH、OR4、CONR5R6和COOR7;
R3a和R3b各自独立地选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、OH、羟基(C1-C6)烷基-、-C(卤素)3、-CH(卤素)2以及-CH2(卤素),或一起形成(=O);
R4选自-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-C(卤素)3、羟基(C1-C6)烷基-、-(C3-C12)环烷基、-(C6-C14)双环烷基、-(C8-C20)三环烷基、-(C4-C12)环烯基、-(C7-C14)双环烯基、-(C8-C20)三环烯基、-(5-至12-元)芳基、-(5-至12-元)杂芳基、-(3-至12-元)杂环以及(7-至12-元)双环杂环;
R5和R6各自独立地为-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)环烷基、((C3-C8)环烷基)-(C1-C6)烷基-,或和与其连接的氮原子一起形成(4-至8-元)杂环;
R7选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C12)环烷基、-(C4-C12)环烯基、((C3-C12)环烷基)-(C1-C6)烷基-和((C4-C12)环烯基)-(C1-C6)烷基-;
X选自(C1-C6)烷氧基和OH;
Z为(CH2)m;
Y为(CH2)n-CH或直接键合,前提是Y为直接键合时则不存在R8;
m为整数1、2、3、4、5或6;
n为整数0、1、2、3、4、5或6。
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