[发明专利]包含氧化纤维素的微球体有效

专利信息
申请号: 201310310749.1 申请日: 2013-05-31
公开(公告)号: CN103735516B 公开(公告)日: 2019-08-06
发明(设计)人: 菲利普·布拉什科维奇;瓦伦蒂诺·特拉蒙塔诺;乔舒亚·肯尼迪;勒基特·奥赫里 申请(专利权)人: 柯惠LP公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K47/38;B82Y5/00;B82Y40/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;王荣
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 氧化 纤维素 球体
【权利要求书】:

1.一种形成氧化纤维素微球体的方法,包括:

将溶剂与氧化纤维素接触以形成氧化纤维素的溶液;

将所述氧化纤维素的溶液与至少一种生物活性剂接触以形成非连续相液体;

将所述非连续相液体与连续相液体接触以形成乳液;和

将所述乳液与第三相液体接触以从所述乳液中提取所述溶剂,从而形成多个氧化纤维素微球体,

其中所述溶剂选自N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮和它们的组合中,

所述连续相选自植物基油、石油基油、硅氧烷基油和它们的组合中,并且

所述第三相液体是与所述连续相液体和所述非连续相液体可混溶的,并且

所述第三相液体选自肉豆蔻酸异丙酯、己烷、甘油三酯和它们的组合中。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述生物活性剂选自亲水性生物活性剂、蛋白质治疗剂和它们的组合中。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述第三相液体以所述连续相液体的体积的130体积%-170体积%的量存在。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述氧化纤维素的溶液的形成包括:

将氧化纤维素与所述溶剂在惰性气氛下接触以形成溶胀的氧化纤维素;

调整所述溶胀的氧化纤维素混合物至第一温度;

将所述溶胀的氧化纤维素在调整至第一温度后与盐在惰性气氛下接触以形成氧化纤维素溶液;和

调整所述氧化纤维素的溶液至第二温度。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述第一温度为115℃-145℃并且所述第二温度为90℃-120℃。

6.根据权利要求4所述的方法,其中所述盐选自卤化锂、卤化钠、卤化钾和它们的组合中。

7.根据权利要求1所述的方法,进一步包含:

将所述多个氧化纤维素微球体与生物可降解聚合物的溶液和水性溶液接触以形成乳液;和

提取包封有所述多个氧化纤维素微球体的多个生物可降解聚合物微球体。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述生物可降解聚合物为脂肪族聚酯。

9.根据权利要求7所述的方法,其中所述水性溶液包含至少一种乳化剂和水。

10.根据权利要求1所述的方法,其中所述至少一种生物活性剂是亲水的。

11.一种根据权利要求1至10中任一项所述的方法形成的氧化纤维素微球体,包含:

氧化纤维素;和

至少一种生物活性剂。

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