[发明专利]喹唑啉类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.喹唑啉类化合物，其特征在于，为具有通式I的化合物：

其中，R是苯环上含有不同取代基的基团：

2.如权利要求1所述通式I的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物可用于制备治疗包含但不限于人肝癌、人乳腺癌、人肺癌、人胃癌、人前列腺癌和人骨髓瘤药物的用途。

3.具有通式I的喹唑啉类化合物的合成路线：

(a)以6-溴-4-氯喹唑啉为起始原料，同哌嗪环上含有不同苯环取代基的化合物2反应制得化合物3，反应溶剂包含但不限于异丙醇、乙醇、乙腈、正丁醇、二氧六环、四氢呋喃、DMF和甲苯等，用的碱包含但不限于碳酸钾、碳酸钠、氢化钠、碳酸铯、叔丁醇钾和叔丁醇钠、三乙胺、二异丙基乙胺等，反应温度在0-120℃。

(b)化合物I合成用的偶联试剂包含但不限于2-胺基-苯并恶唑-5-硼酸、2-胺基-苯并恶唑-5-硼酸盐酸盐和2-胺基-苯并恶唑-5-硼酸酯，用的催化剂包含但不限于四三苯基磷钯、叔丁基磷钯、PdCl₂(dppf)、Pd₂(dba)₃和醋酸钯等，用的碱包含但不限于碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠等，反应溶剂包含但不限于二氧六环-水、DMF-水、乙醇-水、乙二醇二甲醚-水和甲苯-水等，反应温度在80-120℃。

4.具有通式I的喹唑啉类化合物可以成为药学上可接受的无机盐或有机盐，包含但不限于盐酸盐、硫酸盐、草酸盐、甲酸盐、乙酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、乳酸盐、扁桃酸盐、琥珀酸盐、延胡索酸盐和苹果酸盐等。

5.具有通式I的喹唑啉类化合物可以成为药学上可接受的溶剂合物，所述溶剂合物为有机溶剂或水合物，优选醇合物或水合物。

6.具有通式I的喹唑啉类化合物可给药于人和动物，可以口服、直肠、肠胃外、局部给药。所述化合物可以单独给药，或者与其它药学上可接受的化合物联合给药。用于口服给药的固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。

用于口服给药的液体剂型包括药学上可接受的乳液、溶液、悬浮液、糖浆或酊剂。

用于肠胃外注射的组合物包含生理上可接受的无菌水或无水溶液、分散剂、悬浮液或乳液，和用于重新溶解成无菌的可注射溶液或分散液的无菌粉末。

用于局部给药的剂型包括软膏剂、散剂、喷射剂和吸入剂。