[发明专利]Activin-ActRIIa拮抗剂及其促进骨骼生长的应用

权利要求书

1.activin或ActRIIa拮抗剂多肽在制备用于促进骨骼生长、增加骨骼密度、抑制骨骼吸收、或增加骨骼强度的药物中的用途。

2.权利要求1的用途，其中所述activin或ActRIIa拮抗剂是activin或ActRIIa拮抗剂多肽。

3.权利要求2的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：3具有至少90％同一性的氨基酸序列。

4.权利要求3的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：3具有至少95％同一性的氨基酸序列。

5.权利要求4的用途，其中所述的多肽包含SEQ ID NO：3的氨基酸序列。

6.权利要求2至5中任一项的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：2具有至少90％同一性的氨基酸序列。

7.权利要求6的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：2具有至少95％同一性的氨基酸序列。

8.权利要求7的用途，其中所述的多肽包含SEQ ID NO：2的氨基酸序列。

9.权利要求2至8中任一项的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：7具有至少90％同一性的氨基酸序列。

10.权利要求9的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：7具有至少95％同一性的氨基酸序列。

11.权利要求10的用途，其中所述的多肽包含SEQ ID NO：7的氨基酸序列。

12.权利要求2至11中任一项的用途，其中所述的多肽具有一个或多个下述的特性：

i)以至少10^-7M的K_D结合至ActRIIa配体；并且

ii)在细胞中抑制ActRIIa信号。

13.权利要求2-8或12中任一项的用途，其中所述的多肽是融合蛋白，包括，除ActRIIa多肽的结构域外的一个或多个多肽部分，所述的多肽部分增强体内稳定性、体内半衰期、摄取/施用、组织定位或分配、蛋白质复合物的形成和/或纯化中的一个或多个。

14.权利要求13的用途，其中所述的融合蛋白包括选自下组的多肽部分：免疫球蛋白Fc结构域和血清白蛋白。

15.权利要求2-14中任一项的方法，其中所述的多肽包括一个或多个选自下面组的修饰的氨基酸残基：糖基化的氨基酸、聚乙二醇化的氨基酸、法尼基化的氨基酸、乙酰化的氨基酸、生物素化的氨基酸、耦联至脂质部分的氨基酸以及耦联至有机衍生物的氨基酸。

16.activin或ActRIIa拮抗剂多肽在制备用于治疗或预防骨骼相关疾病的药物中的用途。

17.权利要求16的用途，其中所述的activin或ActRIIa拮抗剂是activin或ActRIIa拮抗剂多肽。

18.权利要求17的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：3具有至少90％同一性的氨基酸序列。

19.权利要求18的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：3具有至少95％同一性的氨基酸序列。

20.权利要求19的用途，其中所述的多肽包含SEQ ID NO：3的氨基酸序列。

21.权利要求18至20中任一项的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：2具有至少90％同一性的氨基酸序列。

22.权利要求21的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：2具有至少95％同一性的氨基酸序列。

23.权利要求22的用途，其中所述的多肽包含SEQ ID NO：2的氨基酸序列。

24.权利要求18至23中任一项的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：7具有至少90％同一性的氨基酸序列。

25.权利要求24的用途，其中所述的多肽包含与SEQ ID NO：7具有至少95％同一性的氨基酸序列。

26.权利要求25的用途，其中所述的多肽包含SEQ ID NO：7的氨基酸序列。