[发明专利]一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310317699.X | 申请日： | 2013-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103408500A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 吴水长;丁莉;王洁琼;吴祥国 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26;C07D413/10 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 张铂 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 血管 紧张 受体 拮抗剂 及其 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制备方法，将1-[(2-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羟酸甲酯与盐酸羟胺在碱性条件下发生反应，其特征在于反应体系使用水和有机溶剂的混合溶剂，碱性条件使用的碱为无机碱。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜中的一种或几种。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂与水的体积比为1:1-9。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述无机碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸铯。
5.一种阿齐沙坦的的制备方法，包括如下步骤：
（1）采用如权利要求1-4之一项所述制备方法制得的2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯；
（2）将2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯和氯甲酸乙酯在卤代烷烃溶剂中，碱性条件下反应得到2-乙氧基-1-[[2-[[(乙氧羰基)氧基]脒基][1,1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯；
（3）将2-乙氧基-1-[[2-[[(乙氧羰基)氧基]脒基][1,1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯在碱性条件发生水解反应得到阿齐沙坦。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤（2）所述卤代烷烃选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、三氯甲烷中的一种或几种。
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤（2）碱性条件使用的碱为有机碱，选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺中的一种或几种。
8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤（3）碱性条件使用的碱为无机碱，选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸铯中的一种或几种。
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