[发明专利]一种N-二取代苯基甲基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及应用有效

专利信息
申请号: 201310322570.8 申请日: 2013-07-29
公开(公告)号: CN103408465A 公开(公告)日: 2013-11-27
发明(设计)人: 赵卫光;于淑晶;杜秀江;边强;王红学;寇俊杰;张晓;王志鹏;李正名 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07C271/22 分类号: C07C271/22;C07C269/06;C07C251/48;C07C217/58;A01N47/12;A01P3/00
代理公司: 天津佳盟知识产权代理有限公司 12002 代理人: 李淑惠
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 苯基 甲基 缬氨酰胺 氨基甲酸酯 衍生物 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于农药领域,特别涉及N-二取代苯基甲基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及其作为杀菌剂应用。

背景技术

2005年杀菌剂抗药性行动委员会(FRAC)划分出羧酸酰胺类(Carboxylic acid amides,CAAs)杀菌剂,其作用靶标是纤维素合成酶,主要用于防治植物卵菌纲病害,其中包括肉桂酰胺类、缬氨酰胺氨基甲酸酯类和扁桃酰胺类三类杀菌剂。该类杀菌剂最早研发成功的品种是烯酰吗啉(dimethomorph),是20世纪80年代由美国氰氨公司开发并投入市场(后被巴斯夫收购),对霜霉病及疫霉病有很好的防治效果,并且该商品与现在市场上广泛使用的其他类型杀虫剂无交互抗性,而且自身表现出较低的抗药风险。因此,近年来,世界各大农用化学品公司对这类杀菌剂表现出高度关注,截止2009年,有9个品种已经商品化或正在开发,如氟吗啉(flumorph)、丁吡吗啉(pyrimorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、异苯噻菌胺(benrhiavalicarb2isopropyl)、valiphenal和双炔酰菌胺(mandipropamid)等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种N-二取代苯基甲基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物。该类化合物具有优异的杀菌活性,制备药物前景广阔。

本发明提供的N-二取代苯基甲基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物是具有如下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R1是氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基、苄基,所述苄基苯环上的氢任选被1-5个选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基的取代基取代,R1优选为氢、氟、氯、溴、甲基、叔丁基、甲氧基;R2是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基、苄基,所述苄基苯环上的氢任选被1-5个选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基的取代基取代,R2优选为甲基、乙基、炔丙基、苄基;R3是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基、苄基,所述苄基苯环上的氢任选被1-5个选自卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基的取代基取代,R3优选为甲基、乙基、苄基。

另外,本发明涉及如式(I)所定义的化合物作为植物杀菌剂的用途。

在本发明中,术语“烷基”指直链或支链的饱和烃。此类取代基的例子包括但不限于甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基。

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