[发明专利]用于治疗前列环素(PGI2)受体相关病症的PGI2受体调节剂无效

专利信息
申请号: 201310322766.7 申请日: 2009-03-17
公开(公告)号: CN103483226A 公开(公告)日: 2014-01-01
发明(设计)人: 图伊-安.特兰;陈为桥;布赖恩.A.克雷默;阿布.J.M.萨德克;汉纳.L.夏伊弗赖纳;辛泳俊;普雷扎.瓦尔拉;邹宁 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: C07C271/28 分类号: C07C271/28;A61K31/27;A61P9/12;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/06;A61P3/10;A61P25/00;A61P13/12;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00;A61P17/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 前列 pgi2 受体 相关 病症 调节剂
【权利要求书】:

1.化合物,其为:

2-(((1r,4r)-4-(((4-氯苯基)(苯基)氨基甲酰基氧基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸。

2.根据权利要求1的化合物的结晶形式,其具有基本上如图27中所述的X射线粉末衍射图。

3.药物组合物,其包含:根据权利要求1的化合物、或者根据权利要求2的结晶形式;以及药用载体。

4.根据权利要求1的化合物、或者根据权利要求2的结晶形式在制备用于激动PGI2受体的药物中的用途。

5.根据权利要求1的化合物、或者根据权利要求2的结晶形式在制备用于治疗PGI2受体介导的病症的药物中的用途。

6.根据权利要求1的化合物、或者根据权利要求2的结晶形式在制备用于治疗动脉性肺动脉高压(PAH)的药物中的用途。

7.根据权利要求6的用途,其中所述的PAH选自:

特发性PAH;

家族性PAH;

与选自下述的胶原血管病相关的PAH:硬皮病、CREST综合征、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、高安动脉炎、多发性肌炎和皮肌炎;

与选自下述的先天性心脏病相关的PAH:在个体中的房间隔缺损、室间隔缺损和动脉导管未闭;

与门静脉高血压相关的PAH;

与HIV感染相关的PAH;

与摄入药物或者毒素相关的PAH;

与遗传性出血性毛细血管扩张相关的PAH;

与脾切除术相关的PAH;

与显著静脉受累或者毛细血管受累相关的PAH;

与肺静脉闭塞性疾病相关的PAH;和

与在个体中的肺毛细血管多发性血管瘤相关的PAH。

8.根据权利要求1的化合物、或者根据权利要求2的结晶形式在制备用于治疗选自下述病症的药物中的用途:血小板聚集、冠状动脉病、心肌梗塞、短暂性缺血发作、心绞痛、中风、缺血-再灌注损伤、再狭窄、心房纤维颤动、血块形成、动脉粥样硬化、粥样血栓形成、哮喘、哮喘的症状、糖尿病相关病症、糖尿病性周围神经病变、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病、青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾病、高血压、炎症、牛皮癣、牛皮癣性关节炎、类风湿性关节炎、克罗恩病、移植排斥、多发性硬化症、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、缺血-再灌注损伤、再狭窄、动脉粥样硬化、痤疮、1型糖尿病、2型糖尿病、脓毒症和慢性阻塞性肺病。

9.制备组合物的方法,其包括将根据权利要求1的化合物、或者根据权利要求2的结晶形式与药用载体混合。

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