[发明专利]香水莲花提取物在制备治疗痛风、高尿酸血症及尿酸性肾病药物中的应用及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及香水莲花提取物在医学中的新用途，尤其是涉及香水莲花水提物在制备治疗痛风、高尿酸血症及尿酸性肾病药物中的新用途。

背景技术

痛风(gout)是体内慢性嘌呤代谢障碍引起的疾病，主要是由于尿酸生成增加及(或)尿酸排泄减少，尿酸在体内沉积，引起的病理生理改变。痛风表现为高尿酸血症，反复发作痛风性急性关节炎、痛风石、尿酸性肾病，常伴尿路结石，严重者呈关节畸形及功能障碍。仅有高尿酸血症，或高尿酸血症合并尿酸性肾石病，尚不定义为痛风。目前，我国痛风患病率在一般人群达0.84%，约有l200万人；其中95%为男性患者；男女之比约为20：1。我国高尿酸血症者约有1.2亿(约占总人口的10%)；高发年龄男性为50～59岁，女性于绝经期后(雌激素有促尿酸排泄作用)。5～12%的高尿酸血症患者会发展为痛风。

痛风大多原因未明，1%已查明先天性酶缺陷。现发现先天缺陷有以下两种类型：(1)多基因遗传缺陷，引起肾小管分泌尿酸功能障碍，使尿酸排泄减少，导致高尿酸血症；(2)酶及代谢缺陷，为X染色体显性遗传，如1-焦磷酸-5-核糖焦磷酸(PRPP)合成酶活性增强，次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)缺陷症，均可使嘌呤合成增加，导致尿酸生成增加。

随着我国人民生活水平的提高，痛风的发病率有逐年上升的趋势。西医治疗本病的常规药物是秋水仙碱、别嘌呤醇和非甾体类抗炎药等药物，有一定疗效，但副作用较为显著，消化系统及肝肾功能均有一定的影响。

秋水仙碱（colchicine）是目前治疗痛风性关节炎的快速特效药。一般采用小剂量口服给药，但口服容易导致腹泻等肠胃反应；也有采用小剂量静脉注射给药，认为可避免腹泻、呕吐等副作用，但也有学者对此持反对意见。秋水仙碱虽可迅速缓解症状，但无降低血尿酸的作用，且副作用较大，胃肠道反应强烈，对肝、肾功能及造血系统均有损害，还有学者认为其有致癌风险。

别嘌呤醇是抑制尿酸生成的药物，其作用机制为竞争性抑制黄嘌呤氧化酶而使尿酸生成减少，也可与排尿酸药合用增强疗效。其主要毒副作用为肝、肾功能损害（如间质性肾炎）及骨髓抑制等。过去认为适用于肾功能减退的患者，但近年来对其严重的毒副作用认识更加深刻，限制了它在通风缓解期的应用。

非甾体抗炎药，如吲哚美辛、扶他林，也可引起严重的不良反应，如消化道出血、再生障碍性贫血、肝肾功能损害等，毒副作用较大。

采用中医药治疗痛风由于疗效肯定，不良反应少，越来越受到医学界的重视。

发明内容：

本发明的目的是克服上述不足之处，提供一种香水莲花提取物，特别是香水莲花水提物在制备治疗痛风、高尿酸血症及尿酸性肾病药物中的应用。

香水莲花（Nymphaea hybrid）是睡莲科睡莲属热带大型睡莲，是一种多年生宿根水生花卉。20世纪70年代我国台湾园林部门在引进美国香莲的基础上，经过多年选育培养而成，近年来我国南方数省已开始引种，并且发展到了一定的规模。香水莲花具有一定的耐寒性能，在适宜的温度下可全年不间断地开花，单株产花量居世界各种荷花或莲花之冠。香水莲花不仅花朵硕大、色彩鲜艳，更为难得的是它们同时还具有清雅宜人的香气，可以说是集当今世界各地荷、莲珍贵品种之优点于一身。

本发明是通过以下技术方案实现的：

香水莲花提取物作为活性成分在制备治疗痛风、高尿酸血症及尿酸性肾病药物中应用。

上述香水莲花提取物指香水莲花水提物，可由如下方法制备得到：取香水莲花干燥品，加入10～12倍量的水煎煮1～3次，每次2～3小时，过滤，合并滤液，减压浓缩，即得。

所述的香水莲花提取物作为活性成分，可以与药学上可接受的载体制备成组合物。

上述药学上可接受的载体包括口服制剂辅料或胃肠外途径给药的辅料。给药途径可以是口服、注射、局部给药等。根据本发明的技术方案，该组合物可以是口服制剂或注射用制剂，其中口服制剂包括胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、口服液、片剂、滴丸等。所用辅料包括：蔗糖、淀粉、乳糖、葡萄糖、甘露糖、木糖醇、聚乙二醇、异丙醇、吐温-80、甘油、丙二醇、微晶纤维素钠、糊精、环糊精、氯化钠、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、硬脂酸盐和明胶等常规辅料，制剂的后期制备工艺及设备均属制药领域的常规技术，本发明对此不作限定，故在此不予详述。