[发明专利]一种合成吲哚类化合物的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种合成吲哚类化合物的方法，属于有机合成领域。

背景技术

吲哚类化合物广泛应用于合成药物、农药和光电材料，其高效、低成本的合成方法具有重要的工业应用价值。目前工业上主要采用苯胺和乙二醇为原料合成吲哚，该方法存在反应温度高、使用的催化剂毒性较大、产物收率低等缺点(EP169436；WＯ8300691；US332838；CA150729)。吲哚类化合物也可通过邻位卤代的苯胺与末端炔，在过渡金属催化剂存在下发生偶联和环化反应得到(JOrg.Chem.2006，25，9403；Adv.Synth.Catal.2008，16，2498；Org.Biomol.Chem.2012，44，8835)。此外，以2-烯基苯胺为原料，通过光催化法也能合成吲哚类化合物(J.Am.Chem.Soc.2013，135，1823)。这些方法普遍存在着催化剂价格昂贵和产物中重金属残留问题，在工业生产中的应用受到很大限制。

本发明提供一种合成吲哚类化合物的新方法，该方法采用2-酰基-N，N-二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到吲哚类化合物。该方法原料易得、操作简便、反应时间短、反应产率高，对于吲哚类化合物的工业制备具有很高的实用价值。

发明内容

本发明的目的是提供一种合成吲哚类化合物的方法。

具体的技术方案如下：

采用式(II)所示的2-酰基-N，N-二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，得到式(I)所示的吲哚类化合物；所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、甲醇钠；所述的溶剂为二氧六环、二甲基亚砜、N，N-甲基甲酰胺、N，N二甲基乙酰胺；所述的式(I)和式(II)结构的化合物如下：

其中：

R¹代表氢、C₁～C₁₀烷基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、氯代苯基、溴代苯基；

R²代表苯环上的单取代，取代基有氢、甲基、甲氧基、三氟甲基；

R³代表C₁～C₁₀烷基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、氯代苯基、溴代苯基、苄基、甲氧基苄基、三氟甲基苄基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基；

R⁴代表苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、三氟甲基苯基、氯代苯基、溴代苯基、萘基；

R³和R⁴也可与它们连接的碳原子和氮原子一起形成四氢异喹啉环，该环中的苯环上的碳原子可选择性的有单取代和双取代，取代基为甲氧基、甲基、氯、溴、三氟甲基。

优选地，所述的碱为叔丁醇钾。

优选地，所述的碱相对于式(II)所示的2-酰基-N，N-二取代苯胺的用量的摩尔比为3：1～0.2∶1，更优选为1.2∶1。

优选地，所述的溶剂为Ｎ，N-二甲基甲酰胺。

优选地，所述方法采用的反应温度为40～140℃，更优选为90℃。

优选地，所述方法的反应时间为0.5～24小时。

本发明所述的合成吲哚类化合物的方法，具有原料易得、操作简便、反应时间短、反应产率高的优点，对于吲哚类化合物的工业制备具有很高的实用价值。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明做进一步的阐述，但这些实施例不是对本发明的限制。

实施例1