[发明专利]盐酸利托君的制备方法

权利要求书

1.一种盐酸利托君(化学名为1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇盐酸盐，I)的制备方法，

其特征在于所述制备方法包括如下步骤：

用1-羟基-1-(4-羟基苯基)-2-丙酮(II)与对羟基苯乙胺(III)进行胺化还原反应制得利托君，所述利托君继而与盐酸成盐得到盐酸利托君(I)。

2.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述1-羟基-1-(4-羟基苯基)-2-丙酮(II)与对羟基苯乙胺(III)的投料摩尔比为1∶1-2。

3.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述胺化还原反应的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、1，2-二氯乙烷或甲苯。

4.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述胺化还原反应的还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠、氰基硼氢化钾、三乙酰氧基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钾。

5.根据权利要求4所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述还原剂的用量相对于原料1-羟基-1-(4-羟基苯基)-2-丙酮(II)的摩尔比为1-2∶1。

6.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述胺化还原反应的酸促进剂为甲酸、乙酸、三氟乙酸、甲基磺酸、苯磺酸或对甲苯磺酸。

7.根据权利要求6所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述酸促进剂的用量相对于原料1-羟基-1-(4-羟基苯基)-2-丙酮(II)的摩尔比为1-2∶1。

8.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于：所述胺化还原反应的温度为0-80℃。