[发明专利]橙皮苷在制备治疗急、慢性支气管炎药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及天然产物的应用领域，特别是涉及橙皮苷在制备治疗急、慢性支气管炎药物中的应用。

背景技术

支气管炎是指气管、支气管粘膜及其周围组织的慢性非特异性炎症，是一种常见的呼吸系统疾病。临床表现为慢性支气管炎和急性支气管炎。支气管炎主要病因为病毒和细菌的重复感染形成了支气管的慢性非特异性炎症。当气温骤降、呼吸道小血管痉挛缺血、防御功能下降等可致病；烟雾粉尘、污染大气等慢性刺激亦可发病；对花粉等过敏也会引起支气管炎。

对于用中药来治疗急、慢性支气管炎，人们已经进行较多的努力，例如克咳片等现已进入市场。目前已上市的该类药物具有服药量多而不方便的缺点。因此有必要继续研制出服用安全、疗效可靠的治疗急、慢性支气管炎的新药物。

橙皮苷（Hesperidins：Vitamin P），是一种广泛存在于柑橘类水果中的类黄酮物质，其化学结构式为：其具有双氢黄酮氧苷结构，呈弱酸性，提取得到的粗产物为淡黄色粉末。纯品为白色针状晶体，略带苦味，难溶于水，几乎不溶于丙酮、苯、氯仿，微溶于甲醇、热冰醋酸，可溶于甲酰胺、二甲酰胺，易溶于稀碱溶液，纯度为97%的橙皮苷熔点范围为257～260℃，分子量为610.6。橙皮苷具有维持渗透压，增强毛细血管韧性，缩短出血时间，降低胆固醇等作用，在临床上用于心血管系统疾病的辅助治疗，可配制多种防止动脉硬化和心肌梗塞的药物，是成药“脉通”的主要原料之一。橙皮苷作为一种广泛存在于芸香科果实中的黄酮类化合物，在食品工业中可用作天然抗氧化剂，也可用于化妆品行业等。但是，尚没有报道橙皮苷具有治疗急慢性支气管炎方面的应用。

发明内容

基于此，本发明提供了橙皮苷在制备治疗急、慢性支气管炎药物中的应用。

本发明还提供了一种治疗急、慢性支气管炎的药物，所述药物由作为活性成分的橙皮苷和药学上可接受的辅料组成，所述橙皮苷的重量百分比为0.1-99.5%。上述治疗急、慢性支气管炎的药物可选择相应剂型的常规辅料，作为橙皮苷的载体，赋型剂或者介质，制备成所需的不同剂型的药物制剂。加入的辅料可以为固体、半固体或者液体。

在其中一个实施例中，所述橙皮苷的重量百分比30-70%。

在其中一个实施例中，所述橙皮苷的重量百分比50-70%。

在其中一个实施例中，所述药物的剂型为胶囊剂、片剂、粉剂、酒剂、混悬剂、乳剂、糖浆、气雾剂或注射剂。

在其中一个实施例中，所述药物在0.1-500mg橙皮苷/kg体重/天对治疗急慢性支气管炎，咳嗽痰多具有很好的疗效。

在其中一个实施例中，所述药物的日剂量为1-100mg橙皮苷/kg体重。

橙皮苷具有很好的止咳效果，未见毒副作用，能很好的治疗急慢性支气管炎，含有橙皮苷的用于治疗急、慢性支气管炎的药物，具有很好的止咳化痰的效果，能有效地治疗急慢性支气管炎、咳嗽痰多等病症，并且具有质量稳定、服用量小等特点。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明做进一步的阐述。

实施例中用到的氢溴酸右美沙芬片由广州光华药业股份有限公司生产，批号：T24006。

以下实施例中用到的橙皮苷(纯度为95%以上)是指从含橙皮苷的各种药材，例如枳实、枳壳、橙等各种药材中提取获得的橙皮苷粗品或橙皮苷单体，橙皮苷既可以通过常规化学合成的方法来制备，也可以通过常规植物提取的途径来获得，或者可以购买得到。

实施例1橙皮苷的提取

按照现有技术，根据橙皮苷的常规提取方法可按照以下方式进行提取：

将药材粉碎，经过水或醇提取1-4次，滤过，合并滤液；

滤液浓缩成浸膏，浸膏经醇沉后上柱或者浸膏直接上柱，进行柱分离，有机溶剂洗脱；

洗脱液挥发干溶剂后，得到橙皮苷粗品，经多次重结晶，得到橙皮苷单体（纯品)。

提取到的橙皮苷单体经核磁共振波谱仪（瑞士Bruker公司，VANCE AV400MHz）和质谱仪（Agilent1200/MSD）鉴定，得到的为橙皮苷单体

实施例2橙皮苷的止咳药理学实验

1、实验所用的动物：NIH小鼠，雌雄各半，清洁级标准，共45只，按体重大小排序，选用体重18～22g的健康小鼠，随机分成三组，每组15只。

2、设阴性对照组，阳性对照组和橙皮苷样品组。

3、样品来源与配制

(1)、橙皮苷样品组：取橙皮苷单体(纯度为95%以上)适量，用生理盐水定容于容量瓶中，配制橙皮苷的浓度为2.0mg/mL。