[发明专利]4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺的晶形无效

专利信息
申请号: 201310349258.8 申请日: 2006-07-18
公开(公告)号: CN103804356A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: P·W·曼雷;W-C·谢;P·A·萨顿;P·H·卡比恩斯基;R·吴;S·莫尼耶;J·布罗齐奥 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 甲基 咪唑 苯基 吡啶 嘧啶 氨基 甲酰胺 晶形
【权利要求书】:

1.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐的基本上纯的晶形A,其中晶形A是二水合物,且其中所述基本上纯的晶形的特征在于:x-射线粉末衍射图具有约为以下的2θ角最大值:8.5°、11.0°、11.5°、17.2°、18.8°、19.2°、20.8°、22.1°和26.0o。

2.权利要求1的基本上纯的晶型,其中所述基本上纯的晶形的特征在于:X-射线衍射图如图2所示。

3.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐的基本上纯的晶形A’,其中晶形A’是一水合物,且其中所述基本上纯的晶形的特征在于:x-射线粉末衍射图具有约为以下的2θ角最大值:4.3°、8.6°、11.6°、12.1°、17.1°、20.6°、24.5°、25.3°、25.8°、27.3°和31.6°。

4.权利要求3的基本上纯的晶型,其中所述基本上纯的晶形的特征在于:X-射线衍射图如图6所示。

5.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐的基本上纯的晶形A’’,其中晶形A’’是无水物,且其中所述基本上纯的晶形的特征在于:x-射线粉末衍射图具有约为以下的2θ角最大值:4.5°、8.8°、11.5°、11.9°、13.0°、14.4°、14.8°、15.3°、16.9°、17.6°、19.2°、19.5°、19.9°、21.3°、24.6°、25.4°、26.4°、27.9°和31.5°。

6.权利要求5的基本上纯的晶型,其中所述基本上纯的晶形的特征在于:X-射线衍射图如图7所示。

7.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐的基本上纯的晶形B’,其中晶形B’是无水物,且其中所述基本上纯的晶形的特征在于:x-射线粉末衍射图具有约为以下的2θ角最大值:7.2°、9.2°、11.5°、12.0°、13.9°、14.3°、15.4°、17.6°、18.6°、20.3°、21.7°、22.5°、23.2°、24.7°、24.9°、25.2°、26.0°、26.6°、27.5°、28.2°、29.2°和30.0°。

8.权利要求7的基本上纯的晶型,其中所述基本上纯的晶形的特征在于:X-射线衍射图如图12所示。

9.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐的基本上纯的晶形SB,其中晶形SB是二甲醇溶剂合物,且其中所述基本上纯的晶形的特征在于:x-射线粉末衍射图具有约为以下的2θ角最大值:7.5°、9.3°、11.5°、14.8°、19.4°、21.9°、23.0°、23.8°、24.9°、25.6°、25.9°、26.3°和26.7°。

10.权利要求9的基本上纯的晶型,其中所述基本上纯的晶形的特征在于:X-射线衍射图如图13所示。

11.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐的基本上纯的晶形SB’,其中晶形SB’是一甲醇溶剂合物,且其中所述基本上纯的晶形的特征在于:x-射线粉末衍射图具有约为以下的2θ角最大值:7.5°、9.3°、11.6°、12.4°、13.4°、13.8°、14.9°、19.7°、20.2°、22.0°、23.0°、23.9°、24.2°、25.1°、26.0°、26.8°、29.3°和30.7°。

12.权利要求11的基本上纯的晶型,其中所述基本上纯的晶形的特征在于:X-射线衍射图如图14所示。

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