[发明专利]一种高活性柏子提取物及其用途

说明书

本发明提供了一种高活性柏子提取物及其用途。具体地，本发明高活性柏子提取物具有以下特征：(a)所述提取物的分子量分布为280‑310；(b)所述提取物中不饱和脂肪酸总含量≥80wt％；(c)所述提取物中来源于柏子的二萜类物质总含量≤0.5wt％；和(d)所述的柏子提取物在0.01‑50mg/kg体重计量下施用时，具有促智活性，较佳地，0.02‑11mg/kg体重(人)。本发明的柏子提取物在较低剂量下表现出高活性的促智作用，且具有良好的抗疲劳效果。

技术领域

本发明涉及中药提取物领域，具体地，涉及一种从柏子中提取的高活性成分，作为促智尤其是提高认知能力、改善认知功能障碍以及抗疲劳药物和功能食品的用途。

背景技术

认知功能是指人脑加工、储存和提取信息的能力，包括记忆、语言、视空间、执行、计算和理解判断等方面的能力。认知功能障碍是指上述一项或多项能力受损，常见于各种类型的痴呆患者，其中最高发的是阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD) 和血管性痴呆(vascular Dementia,VaD)。

AD是发生于老年前期或老年期，以进行性痴呆、认知障碍为主要症状，同时伴有精神行为异常的神经退行性疾病。其特征性临床表现为严重的学习记忆功能下降、分析判断能力衰退、情绪改变、行为失常、甚至意识模糊。随着人类社会年龄结构老龄化，老年性痴呆症发病率日趋上升，已成为仅次于心脑血管疾病和肿瘤的第三大健康杀手。据报道，65岁以上老年人口中，AD患病率占总人口的4wt％-7wt％，80岁以上的老年人可达20wt％；至2015年，我国老年人口将超过2亿，本世纪40年代后期可能突破4亿。AD发病率随着人口老龄化的进展呈逐年上升的趋势，寻找治疗AD的有效药物已成为医药领域的研究热点之一。

AD的临床表现主要为智能和认知功能障碍，属于中医呆病、善忘、痴呆、文痴等范畴。中药具有效性确切和安全低毒的特点，在以AD为代表的认知功能障碍病症的预防和治疗方面具有更大的潜力。

柏子仁(arboruitae seed)，又称柏实，为裸子植物柏科侧柏(Platycladusorientalis(L.)Franco)的干燥成熟种仁。主产于山东、河南、河北等地。柏子仁味甘、性平，有养心安神、敛汗、润肠通便之功效。柏子仁应用历史悠久，始载于《神农本草经》，列为上品。《神农本草经》记载“主惊悸、安五脏、益气、除风湿痹，久服令人润泽美色、耳目聪明、不饥不劳、轻身延年”；《本草纲目》记载：柏子仁具有“养心气，润肾燥，安魂定魄，益智宁神，烧沥，泽头发，治疥癣”功效，用于惊悸怔忡，失眠健忘，盗汗，肠燥便秘。明代倪朱漠在《本草汇言》中提到，“柏子仁味甘气平……，此药气极蜂芬芳，则脾胃所喜；质及润泽，则肝肾所宜。故前古谓安养五脏、主惊悸、定心神、悦颜色、聪耳目，为延年却痛之上剂也。”

近年化学研究表明，柏子仁含脂肪酸、柏木醇、谷甾醇和二萜类成分，其中二萜类成分主要红松内脂(pinusolide)、15,16-双去甲-13-氧代半日花-8(17)-烯 -19酸(15,16-bisnor-13-oxo-8(17)-labdene-19-oic acid)、15,16-双去甲-13-氧代半日花-8(17)；11E-二烯-19-酸、二羟基半日花三烯酸(12R,13RS-dihydroxyconmunic acid)。另有α-雪松醇(α-cedrol)，柏子仁双醇(platydiol)，5-羟基松柏酸 (5-hydroxypinusolidie acid)。酚酸性化合物包括：(+)-儿茶精[(+)-Catechin]、(-)- 表儿茶精[(-)-epicatechin]及其聚合体丙氰定B1，B3(Proeyanidin Bl，B3)、5-羟基-7,4-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,4-dimethoxy flavone)和木质素等。