[发明专利]一种倍半萜类化合物在制备杀螨药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种倍半萜类化合物在制备杀螨药物中的应用。

背景技术

螨(Acarid)属于无脊椎动物，节肢动物门，蛛形纲，螨亚纲的动物，多数螨体形柔软、甚小，肉眼刚能看见，一般为0.1毫米至数毫米。目前已知螨的种类约5万种，寄生在地下、地上、高山、水中及人或生物体上，传染多种疾病或危害农作物。动物螨病是疥螨科、痒螨科和蠕形螨科的螨虫寄生于动物皮肤而引起的一种接触性、传染性、顽固性皮肤病，以患病动物剧烈瘙痒和严重的皮肤炎症为特征。动物螨病流传于世界各地，在中国民间俗称“疥癣”，普遍发生于各年龄阶段的多种动物，牛、羊、兔、猪、狗等家畜都可能感染，对动物养殖业危害很大。

目前，针对动物螨病的防治，普遍使用化学合成药物，例如，双甲脒、二嗪农、氰戊菊酯、伊维菌素和多拉菌素等。这些化学合成药物已经被证实能够有效防治动物的螨病，但是长期大量使用此类化学杀螨剂带来了一系列的问题，如严重的药物残留、环境危害、耐药性等。因此，开发有效的、低毒、无残留的替代药物便成为了当务之急。与化学类杀螨药物相比，植物源性杀螨剂也在动物寄生虫的防治上显示出了极大的开发价值，其治疗效果不亚于任何高效的化学杀虫药物。同时，植物源性杀螨药物还具有不易产生耐药性、在环境中可自行降解，不在畜产品中残留或通过食物链富集，对人畜及环境相对安全等特点。因此，寻找高效、安全的植物源性杀螨药物对维护生态环境的可持续发展和人畜健康有着十分重要的意义。

倍半萜化合物是指分子中含有15个碳原子的天然萜类化合物，在自然界中分布较广，在植物体内常以醇、酮、内酯等形式存在于挥发油中，是挥发油中高沸点部分的主要组成部分。倍半萜类化合物多具有较强的香气和生物活性，是医药、食品、化妆品工业的重要原料，也是重要的植物源性药物来源之一。结构如式I所示的倍半萜类化合物，9-OXO-10,11-dehydro-ageraphorone(9-羰基-10,11-去氢泽兰酮)，是从紫茎泽兰中提取分离得到的一种单体化合物，

目前，尚无关于该化合物具有杀螨活性的报道。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种倍半萜类化合物在制备杀螨药物中的应用，该化合物属于植物源性药物，杀螨效果显著，对动物螨具有杀灭作用，能够应用于制备杀螨药物。

为了实现本发明的目的，本发明采用如下的技术方案：

本发明提供了一种结构如式I所示的倍半萜类化合物在制备杀螨药物中的应用，

优选地，上述应用所针对的螨为动物螨。

在本发明的实施例中，本发明所提供的应用中所用到的螨为痒螨。

优选地，本发明所提供的应用，以g/mL计，杀螨药物中结构如式I所示的倍半萜类化合物的质量体积浓度为0.06%～0.5%，

在本发明的某些实施例中，本发明所提供的应用中所用到的结构如式I所示的倍半萜类化合物为从紫茎泽兰中经提取分离获得的单体化合物，

具体的提取分离方法为：

紫茎泽兰石油醚萃取物的获得：紫茎泽兰全草干粉经过乙醇热回流提取、石油醚萃取，得紫茎泽兰石油醚萃取物；

拌样：取紫茎泽兰石油醚萃取物，用丙酮溶解，将所得溶液与柱层析硅胶混合，得吸附了石油醚萃取物的硅胶；

装柱：称取柱层析硅胶，用石油醚拌匀，排尽气泡后，倒入玻璃层析柱中；

上样：将拌样步骤中所得的吸附了石油醚萃取物的硅胶加到装柱步骤中所得的层析柱的上层；

洗脱：以石油醚/丙酮的混合溶液作为洗脱剂，进行梯度洗脱，得洗脱收集物；

检测：将所得的洗脱收集物进行检测、分析、合并得到一个组分；

将所得组分，重复上述的拌样、装柱、上样、洗脱和检测步骤3次，分离、纯化、得到单体化合物。

本发明还提供了一种杀螨药物，其包括结构如式I所示的倍半萜类化合物和药学上可接受的辅料，

优选地，以g/mL计，本发明所提供的杀螨药物中结构如式I所示的倍半萜类化合物的质量体积浓度为0.06%～0.5%，

优选地，本发明所提供的杀螨药物针对的螨为动物螨。

更为优选地，本发明所提供的杀螨药物针对的螨为痒螨。

优选地，本发明所提供的杀螨药物的剂型为乳油剂、悬浮剂、粉剂、颗粒剂或软膏剂。