[发明专利]一种化合物在制备治疗直肠癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Nardoaristolones A的新用途，尤其涉及Nardoaristolones A在制备治疗直肠癌药物中的应用。 

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 

本发明涉及的化合物Nardoaristolones A是一个2013年发表（Ming-Li Liu,Ying-Hui Duan,Yun-Long Hou,et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoids with Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.Organic Letters，2013，15（5）：1000–1003.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅对双氧水诱导的心肌损伤有保护作用（Ming-Li Liu,Ying-Hui Duan,Yun-Long Hou,et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoids with Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.Organic Letters，2013，15（5）：1000–1003.），本发明涉及的Nardoaristolones A在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Nardoaristolones A研究中未发现其具有抗直肠癌活性的报道的现状，提供了Nardoaristolones A在制备抗直肠癌药物中的应用。 

所述化合物Nardoaristolones A结构如式（Ⅰ）所示： 

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Nardoaristolones A对人直肠癌细胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.75±0.26μM、2.28±0.85μM、1.27±0.94μM和2.49±0.53μM。因此，Nardoaristolones A能用于制备抗直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。 

对于本发明涉及的Nardoaristolones A在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于直肠癌的防治显然具有显著的进步。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Nardoaristolones A的制备方法参见文献（Ming-Li Liu,Ying-Hui Duan,Yun-Long Hou,et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoids with Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.Organic Letters，2013，15（5）：1000–1003.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Nardoaristolones A片剂的制备： 

取5克化合物Nardoaristolones A加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Nardoaristolones A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Nardoaristolones A加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例：采用MTT法评价化合物Nardoaristolones A对人直肠癌细胞株的生长抑制作用