[发明专利]人血清白蛋白-钌无机药物复合物的制备及其应用有效
| 申请号： | 201310371135.4 | 申请日： | 2013-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN103463641A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 杨峰;梁宏;李梅;张耀 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/555;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人： | 巢雄辉 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血清 白蛋白 无机 药物 复合物 制备 及其 应用 | ||
1.人血清白蛋白- Ru（ind）钌无机药物复合物的制备方法，其特征是：它是将人血清白蛋白作为Ru（ind）钌无机药物的靶向生物载体，其制备方法包括如下步骤：
（1）将Ru（ind）与白蛋白进行孵育：称取Ru（ind）钌无机药物，用DMSO配置成溶液，将药物的DMSO溶液与HSA的水溶液两者按物质的量为1:1混合，DMSO的含量不超过5%，在4℃静置，使两者反应24小时，得DMSO与HAS混合物；
（2）浓缩混合物；
（3）用二次去离子水洗涤反复洗涤至DMSO含量＜0.01%，制得人血清白蛋白- Ru（ind）钌无机药物复合物。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述人血清白蛋白- Ru（ind）钌无机药物复合物呈心型结构，六个脂肪酸分子和两个钌无机药物分子不对称的贯穿其中，在人血清白蛋白的IB亚域，Ru（ind）钌无机药物完全暴露在水环境中，与组氨酸-146配位结合，在IIA 亚域，Ru（ind）钌无机药物结合在大疏水腔中，Ru(ind)中的钌离子（III）与赖氨酸-199和组氨酸-242形成配位键。
3.权利要求1所述的人血清白蛋白- Ru(ind)钌无机药物复合物的应用，其特征是：将人血清白蛋白- Ru(ind)钌无机药物复合物制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂，用于治疗乳腺癌、胃癌、肺癌、结肠癌、肝癌疾病，其剂量为：60~100μM/L。
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