[发明专利]2-氨基喹唑啉类PLK1抑制剂及其用途无效

专利信息
申请号: 201310372890.4 申请日: 2013-08-22
公开(公告)号: CN103435594A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 卢帅;张亮;孙善亮;刘海春;陈亚东;陆涛 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D403/12;C07D239/84;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211200 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氨基 喹唑啉类 plk1 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐: 

其中,R1表示甲基,乙基,异丙基;R2表示-H,甲基,甲氧基,三氟甲氧基。 

其中,X表示C或N。 

其中,L表示

其中,R3、R4独立地表示哌啶-4-氨基,1-甲基哌啶-4-氨基,3-吗啉基丙氨基,哌嗪基,4-甲基哌嗪-1-基,4-(吡咯烷-1-基)丁氨基,3-二乙氨基丙氨基,3-甲氧基丙氨基。 

2.权利要求1的化合物,其结构为: 

N-(哌啶-4-基)-3-甲基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-1) 

N-(哌啶-4-基)-3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-2) 

N-(哌啶-4-基)-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-3) 

N-(哌啶-4-基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-4) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-5) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-6) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-7) 

N-(3-吗啉丙基)-3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-8) 

N-(3-吗啉丙基)-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-9) 

N-(3-吗啉丙基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-10) 

{3-甲基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-11) 

{4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-12) 

{3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-13) 

{3-三氟甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-14) 

{4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-15) 

{3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-16) 

{3-三氟甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-17) 

N-(哌啶-4-基)-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-18) 

N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-19) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-20) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-21) 

N-(3-吗啉丙基)-4-三氟甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-22) 

{4-甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-23) 

{3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-24) 

{4-甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-25) 

N-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]-3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-26) 

N-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]-4-甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-27) 

N-[3-(二乙氨基)丙基]-3-三氟甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-28) 

N-(3-甲氧基丙基)-3-甲氧基-4-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-29) 

N-(3-甲氧基丙基)-4-甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-30) 

N-[3-(二乙氨基)丙基]-4-三氟甲氧基-3-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-31) 

N-(哌啶-4-基)-3-甲基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-32) 

N-(哌啶-4-基)-3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-33) 

N-(哌啶-4-基)-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-34) 

N-(哌啶-4-基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-35) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-36) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-37) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-38) 

N-(3-吗啉基丙基)-3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-39) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-40) 

N-(3-吗啉基丙基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-41) 

{3-甲基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-42) 

{4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-43) 

{3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-44) 

{3-三氟甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-45) 

{4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-46) 

{3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-47) 

{3-三氟甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-48) 

N-(哌啶-4-基)-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-49) 

N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-50) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-51) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-52) 

N-(3-吗啉丙基)-4-三氟甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-53) 

{4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-哌嗪-1-基)甲酮(I-54) 

{3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-55) 

{4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-56) 

N-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]-3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-57) 

N-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]-4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-58) 

N-[3-(二乙氨基)丙基]-3-三氟甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-59) 

N-(3-甲氧基丙基)-3-甲氧基-4-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-60) 

N-(3-甲氧基丙基)-4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-61) 

N-[3-(二乙氨基)丙基]-4-甲氧基-3-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-62) 

N-(哌啶-4-基)-3-甲基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-63) 

N-(哌啶-4-基)-3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-64) 

N-(哌啶-4-基)-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-65) 

N-(哌啶-4-基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-66) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-67) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-68) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-69) 

N-(3-吗啉丙基)-3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-70) 

N-(3-吗啉丙基)-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-71) 

N-(3-吗啉丙基)-3-三氟甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-72) 

{3-甲基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-73) 

{4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-74) 

{3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-75) 

{3-三氟甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-76) 

{4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-77) 

{3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-78) 

{3-三氟甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-79) 

N-(哌啶-4-基)-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-80) 

N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-81) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-82) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-83) 

N-(3-吗啉丙基)-4-三氟甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-84) 

{4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-85) 

{3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-86) 

{4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-87) 

N-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]-3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-88) 

N-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]-4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-89) 

N-[3-(二乙氨基)丙基]-3-三氟甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-90) 

N-(3-甲氧基丙基)-3-甲氧基-4-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-91) 

N-(3-甲氧基丙基)-4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-92) 

N-[3-(二乙氨基)丙基]-4-甲氧基-3-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]苯甲酰胺(I-93) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-5-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-94) 

{6-甲基-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-基}(哌嗪-1-基)甲酮(I-95) 

N-(3-吗啉丙基)-6-甲氧基-5-[(8-甲基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-96) 

{6-三氟甲氧基-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-97) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-98) 

N-(3-吗啉丙基)-6-甲氧基-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-99) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-6-甲氧基-5-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-100) 

{6-三氟甲氧基-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-基}(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(I-101) 

N-(3-吗啉丙基)-5-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-102) 

N-(3-甲氧基丙基)-6-甲氧基-5-[(8-乙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-2-甲酰胺(I-103) 

N-(1-甲基哌啶-4-基)-6-甲氧基-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-3-甲酰胺(I-104) 

N-(3-二乙氨基丙基)-6-三氟甲氧基-5-[(8-异丙基喹唑啉-2-基)氨基]吡啶-3-甲酰胺(I-105)。 

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