[发明专利]一种含有缬沙坦的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有缬沙坦的药物组合物及其胶囊剂的制备方法。

背景技术

缬沙坦，化学名：N-（1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸，为白色结晶或白色、类白色粉末，具有吸湿性；在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在醋酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。

缬沙坦（valsartan）是一种非肽类血管紧张素II（ATII）受体拮抗剂，用于轻、中度原发性高血压，具有全新的降压机制，降压平稳，疗效强，作用时间长，患者耐受性好等优点。

WO06/66961公开了由湿法制粒技术制备缬沙坦组合物，其中缬沙坦具有限定的颗粒尺寸。示例性实施例中均包含乳糖一水合物作为稀释剂或填充剂。乳糖是常用的赋形剂，但其与氨基酸、茶碱等不相容。缬沙坦具有L-缬氨酸部分，因此，很可能会发生不相容反应。

发明内容

本发明的目的提供了一种新的含有缬沙坦的药物组合物，该组合物制成胶囊剂。

本发明的目的提供了一种新的含有缬沙坦的药物组合物，该含有缬沙坦的药物组合物的流动性好，且稳定性好。

本发明的另一个目的在于提供一种含有缬沙坦的药物组合物的制备方法，该方法适合工业生产。

具体而言，本发明提供了：

一种含有缬沙坦的药物组合物，含有：缬沙坦、填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂，还含有蔗糖脂肪酸酯。

所述的含有缬沙坦的药物组合物为胶囊剂。

所述的含有缬沙坦的药物组合物，各组分的重量比为：

缬沙坦35~45重量份

填充剂10~30重量份

崩解剂3.0~10重量份

润滑剂0.1~1.0重量份

粘合剂1.5~7.5重量份

蔗糖脂肪酸酯1.0~2.0重量份。

填充剂选自淀粉、微晶纤维素、糖粉中的一种或几种。

所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

所述的润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或几种。

所述粘合剂为聚维酮和/或十二烷基硫酸钠。

所述粘合剂为重量比为(1~7): (0~0.5)的聚维酮和十二烷基硫酸钠。

所述的含有缬沙坦的药物组合物制备成胶囊剂，其制备方法包括以下步骤：

(1) 将聚维酮和/或十二烷基硫酸钠加水溶解；

(2) 将缬沙坦、填充剂、崩解剂过80目筛，混合；

(3)向步骤(2)所得的混合物中加入蔗糖脂肪酸酯，混合均匀；

(4)向步骤(3)所得的混合物中加入步骤(1)所得的粘合剂，制粒；

(5) 向步骤(4)的混合物加入润滑剂，混均，装胶囊，即得。

本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：

1、本发明的产品流动性好，且稳定性好。

2、本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

试验例1：流动性试验

处方：见表1

表1 缬沙坦胶囊处方（单位：g）

测试方法：按上述处方制备缬沙坦颗粒剂，将所述颗粒剂加入到休止角测定仪（ZLK.AR-1 ）中，使其从容器底部排豁口排出，待物料停止流动后物料倾斜面与底乎面曲夹角即为休止角，结果见表2。