[发明专利]1型11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂无效
申请号: | 201310379031.8 | 申请日: | 2007-04-06 |
公开(公告)号: | CN103483317A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | V.S.叶;R.库鲁库拉叙里亚;D.J.马达;J.T.林克 | 申请(专利权)人: | ABBVIE公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D207/26;A61K31/4439;A61K31/4015;A61K31/4196;A61K31/4178;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李炳爱 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐、前药、前药的盐或者它们的组合:
其中:
n是1或2;
R1是环烷基或者杂环,它们各自独立地是未取代的或者被1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代:烷基、链烯基、卤代烷基、Cl、Br、F、I、-CN、-NO2、-ORb、-SRb、-S(O)Rz、-S(O)2Rz、-NRaRb、-C(O)Rb、-C(O)ORb、-C(O)NRaRb、-S(O)2NRaRb、-C(=NOH)NH2、-C(=NH)NH2、Rc、-(CRdRe)m-CN、-(CRdRe)m-ORb、-(CRdRe)m-SRb、-(CRdRe)m-S(O)2Rz、-(CRdRe)m-NRaRb、-(CRdRe)m-C(O)Rb、-(CRdRe)m-C(O)ORb、-(CRdRe)m-S(O)2NRaRb、-(CRdRe)m-Rc、-N(Ra)-(CRdRe)m-C(O)Rb、-N(Ra)-(CRdRe)m-C(O)ORb、-N(Ra)-(CRdRe)m-C(O)NRaRb、-O-(CRdRe)m-C(O)Rb、-O-(CRdRe)m-C(O)ORb和-O-(CRdRe)m-C(O)NRaRb;
R2和R3彼此独立地是氢、烷基、Rc或-(CRdRe)m-Rc,或者R2和R3与它们所连的原子一起形成环烷基,
R4是-E-G或者-(CRdRe)m-E-G,其中E各自独立地是O、S、S(O)、S(O)2、N(Re)或者一个键;G各自独立地是烷基、卤代烷基、-(CRdRe)m-ORd、-(CRdRe)m-C(O)ORd、-RA或者(CRdRe)m-RA,其中RA各自独立地选自芳基、杂芳基、环烷基和杂环,并且各个RA独立地是未取代的或者被1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代:烷基、链烯基、卤代烷基、Cl、Br、F、I、-CN、-NO2、-ORd、-S(Rd)、-S(O)(烷基)、-S(O)(卤代烷基)、-S(O)2(烷基)、-S(O)2(卤代烷基)、-NRdRe、-C(O)(Rd)、-C(O)ORd、-C(O)NRdRe、-S(O)2NRdRe、Rc、-(CRdRe)m-CN、-(CRdRe)m-NO2、-(CRdRe)m-ORd、-(CRdRe)m-S(Rd)、-(CRdRe)m-S(O)(烷基)、-(CRdRe)m-S(O)(卤代烷基)、-(CRdRe)m-S(O)2(烷基)、-(CRdRe)m-S(O)2(卤代烷基)、-(CRdRe)m-NRdRe、-(CRdRe)m-C(O)(Rd)、-(CRdRe)m-C(O)ORd、-(CRdRe)m-C(O)NRdRe、-(CRdRe)m-S(O)2NRdRe和-(CRdRe)m-Rc;
Rs各自独立地是氢或者烷基;
Rb各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、Rc或者(CRdRe)m-Rc;
Rz各自独立地是烷基、卤代烷基、Rc或者(CRdRe)m-Rc;
Rc各自独立地是芳基、杂芳基、环烷基或者杂环,其中每个Rc独立地是未取代的或者被1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代:烷基、链烯基、卤代烷基、Cl、Br、F、I、-CN、-NO2、-ORd、-S(Rd)、-S(O)(烷基)、-S(O)(卤代烷基)、-S(O)2(烷基)、-S(O)2(卤代烷基)、-NRdRe、-C(O)(Rd)、-C(O)ORd、-C(O)NRdRe、-S(O)2NRdRe、-(CRdRe)m-CN、-(CRdRe)m-NO2、-(CRdRe)m-ORd、-(CRdRe)m-S(Rd)、-(CRdRe)m-S(O)(烷基)、-(CRdRe)m-S(O)(卤代烷基)、-(CRdRe)m-S(O)2(烷基)、-(CRdRe)m-S(O)2(卤代烷基)、-(CRdRe)m-NRdRe、-(CRdRe)m-C(O)(Rd)、-(CRdRe)m-C(O)ORd、-(CRdRe)m-C(O)NRdRe和-(CRdRe)m-S(O)2NRdRe;
Rd和Re各自独立地是氢、烷基或者卤代烷基;且
m是0、1、2、3、4、5或6。
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