[发明专利]萝卜硫素制剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201310379840.9 | 申请日： | 2013-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN103989631A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 张国庆;钟延强;周闺臣;王新霞;王东;孙治国;鲁莹;张翮;邹豪;俞媛;陈琰;刘俊杰 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K31/26;A61K47/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海序伦律师事务所 31276 | 代理人： | 周东萍 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 萝卜 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种萝卜硫素制剂，其特征在于，该制剂包含：萝卜硫素、介孔二氧化硅、脂质膜，所述介孔二氧化硅表面具有纳米级孔洞，该孔洞中载有萝卜硫素，所述脂质膜包覆在该载有萝卜硫素的介孔二氧化硅纳米粒表面。
2.根据权利要求1所述的萝卜硫素制剂，其特征在于，所述介孔二氧化硅是由十六烷基三甲基胺溴化物和正硅酸四乙酯经反应制备而成。
3.根据权利要求1所述的萝卜硫素制剂，其特征在于，所述脂质膜包含：DOPC或DOTAP，DOPE，胆固醇，18:1PEG2000-PE。
4.根据权利要求1所述的萝卜硫素制剂，其特征在于，所述脂质膜表面修饰有抗体。
5.根据权利要求4所述的萝卜硫素制剂，其特征在于，所述抗体靶向肿瘤细胞、和/或肿瘤干细胞。
6.根据权利要求1所述的萝卜硫素制剂，其特征在于，所述制剂的粒径为100～200nm。
7.权利要求1所述萝卜硫素制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将十六烷基三甲基胺溴化物溶于碱性溶液后，加入正硅酸四乙酯反应，得空白介孔二氧化硅纳米粒；
将萝卜硫素水溶液加入介孔二氧化硅纳米粒中，制成载萝卜硫素的介孔二氧化硅纳米粒；
将DOPC或DOTAP，DOPE，胆固醇，18:1PEG2000-PE溶于氯仿中混匀，得脂质膜，再将该脂质膜水化后，用薄膜挤出器过聚碳酸酯膜多次，得纳米级脂质体混悬液；
将上述制备的脂质体混悬液，滴加入载萝卜硫素的介孔二氧化硅纳米粒的混悬液中，搅拌孵育，获得脂质膜包覆的介孔二氧化硅载萝卜硫素纳米粒。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述载萝卜硫素介孔二氧化硅纳米粒混悬液浓度为7.49～27.0mg/ml，脂质体混悬液浓度为1.5～3mg/ml。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述载萝卜硫素介孔二氧化硅纳米粒混悬液与脂质体混悬液体积比为1:3～1:5。
10.权利要求1所述萝卜硫素制剂的应用，其特征在于，用于制备治疗肿瘤的药物。
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