[发明专利]莲心碱舌下片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药学技术领域，涉及一种莲心碱的药用剂型，尤其涉及一种莲心碱舌下片及其制备方法。 

  

背景技术

莲心碱（liensinine）是从睡莲科植物莲(Nelumbo nucifera Gaertn)成熟种子的绿色胚芽中提取出的一种双苄基异喹啉类生物碱，其化学结构式见结构式1。 

 

结构式1.莲心碱的化学结构式

经药理实验及临床运用证明莲心碱具有降压、抗心律失常、抗高脂血症、抗脂质过氧化、保护脑缺血等多种心、脑血管系统活性。莲心碱还具有抗体外血小板聚集作用。血小板聚集和血栓形成是心脑血管疾病的病理学基础,尤其是高脂血症引发的动脉粥样硬化与血小板聚集、凝血功能和血栓形成密切相关。为此本发明涉及一种治疗心血管疾病的莲心碱舌下片剂及其制备方法。

    莲心碱是一类水溶性差，但油水分配系数较高的亲脂性有机物。这种物质在生理溶液中有着较低的溶解性，而且制成注射剂不稳定，并且固体制剂口服后有首过效应，但在机体中具有较高的粘膜渗透作用，舌下粘膜，毛细血管丰富，血流速度快。莲心碱通过舌下黏膜吸收，再通过颈静脉和上腔静脉直接进入血液循环，其起效迅速，可避免口服给药时的首过效应，提高生物利用度，保证疗效。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术存在的不足，提出了一种科学简单的制备工艺，适合工业化生产，生产成本低，同时无刺激感、口感良好的莲心碱舌下片的制备方法，本发明提供的舌下片剂，可增加药物的稳定性，吸收快，避免肝脏首过效应，提高生物利用度；服用方便，适用人群广泛。 

本发明所述的莲心碱舌下片处方如下： 

处方（1000片）

       配方                   重量比

原料：莲心碱                  10%~50%

辅料：水溶性填充剂            50%~90%

      崩解剂                  1%~5%

      润滑剂                  0.5%~2%

      表面活性剂              0.1%~1% 

      助流剂                  0.5%~1%

      抗氧化剂                0.5%~1%

      遮光剂                  0.5%~1%

通过上述处方配比，将莲心碱、水溶性填充剂分别过80目筛后充分混匀备用，将表面活性剂溶于适量乙醇后加入到混合均匀的原辅料中制软材，过14目筛制粒，20C~70C干燥，过16目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂、助流剂、抗氧化剂、遮光剂混匀压片即得。

处方中所述的水溶性填充剂包括木糖醇、甘露醇、山梨醇等，崩解剂包括羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）等中的一种或多种混合，润滑剂包括滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶等中的一种或多种混合，表面活性剂包括吐温-80，助流剂包括硬脂酸镁，抗氧化剂包括亚硫酸钠、没食子酸丙酯、维生素E、茶多酚等中的一种或多种混合，遮光剂包括氧化铁、氧化镁等中的一种或多种混合。 

具体实施方式

实例1 

配方：莲心碱                  20g

      甘露醇                  100g

      羧甲淀粉钠              3g

      滑石粉                  1g

      吐温-80                 1.5g

      硬脂酸镁                1.5g

      亚硫酸钠                1g

      氧化镁                  1g

      乙醇                    适量

制法：将20g莲心碱、100g甘露醇分别过80目筛后充分混匀备用，将1.5g吐温-80溶于适量乙醇后加入到混合均匀的原辅料中制软材，过14目筛制粒，40C干燥，过16目筛整粒，加入3g羧甲淀粉钠、1g滑石粉、1.5g硬脂酸镁、1g亚硫酸钠、1g氧化镁混匀压片即得。

实例2