[发明专利]取代的萘啶-2-酮化合物、制备方法、用途及药物组合物有效
| 申请号： | 201310382278.5 | 申请日： | 2013-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN104418853A | 公开（公告）日： | 2015-03-18 |
| 发明（设计）人： | 易崇勤;许恒;陶晶;林松文;韩方斌;钟学超 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 制备 方法 用途 药物 组合 | ||
1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1选自C1-C10烷基、C3-C10环烷基、或C3-C10杂环烷基，其中所述的C3-C10环烷基或C3-C10杂环烷基任选地被-OR2所取代，其中R2选自氢、C1-C6烷基或C1-C6羟基烷基；以及
R3选自氢、或-NHSO2R4，其中，R4选自C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C5-C10芳基或C5-C10杂芳基，其中所述的C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C5-C10芳基或C5-C10杂芳基任选地被一个或多个R5所取代，所述的R5各自独立地选自卤素、氰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为如下所示的基团：
其中，R6、R7各自独立地选自氢、或C1-C4烷基；优选选自氢、或甲基。
3.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1选自C3-C6环烷基、或C3-C6杂环烷基，其任选地被-OR2所取代。
4.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，优选的是，R1选自环丙基、环戊基、环己基、或氧杂环己基，其任选地被-OR2所取代。
5.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2为C1-C6羟基烷基；更优选为-CH2-CH2-OH。
6.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3为-NHSO2R4，其中，
R4优选选自C1-C4烷基、C3-C5环烷基、C5-C6芳基或C5-C6杂芳基，其中所述的C1-C4烷基、C3-C5环烷基、C5-C6芳基或C5-C6杂芳基任选地被一个或多个R5所取代，所述的R5各自独立地选自卤素、氰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基。
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