[发明专利]农药沙蚕毒素衍生物及其制备方法无效
申请号: | 201310384169.7 | 申请日: | 2013-08-30 |
公开(公告)号: | CN103420880A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 王立升;潘巨武;孙玉峰;刘旭 | 申请(专利权)人: | 广西田园生化股份有限公司 |
主分类号: | C07C323/25 | 分类号: | C07C323/25;C07C323/36;C07C319/14;C07C217/34;C07C217/30;C07C217/32;C07C213/06;C07D277/32;A01P7/04;A01P7/02 |
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地址: | 530007 广西壮族*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 农药 毒素 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一类沙蚕毒素衍生物及其制备方法,其特征在于该衍生物为以下通式I的化合物之一:
其中R1和R2代表甲基、乙基等。R3代表-OAr和-SAr等。
2.根据权利要求1所述沙蚕毒素衍生物的制备方法,其特征在于:所述通式I一类沙蚕毒素衍生物及其制备方法,其特征在于所述通式I的化合物由丝胺醇为原料,对氨基上的氮烷基化得到2-二甲氨基-1,3-丙二醇和2-二乙氨基-1,3-丙二醇;然后用SOCl2对其羟基氯代得到相应的氯代烃的盐酸盐,即N,N-二甲氨基-1,3-二氯丙烷和N,N-二乙基氨基-1,3-二氯丙烷;中间体N,N-二甲氨基-1,3-二氯丙烷和N,N-二乙基氨基-1,3-二氯丙烷分别与取代苯硫酚或取代苯酚在碱性条件下发生亲核取代反应得到。上述反应的溶剂为苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、丙酮、醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、四氢呋喃或它们的混合物;上述反应温度变化范围为室温至溶剂出现回流,反应时间为1小时至8小时。
3.一类沙蚕毒素衍生物及其制备方法,其特征在于该衍生物为以下通式II的化合物之一:
其中R4代表2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基等。R5代表-SSO2C6H4Me-p和-SSO3Na等。
4.根据权利要求3所述沙蚕毒素衍生物的制备方法,其特征在于:所述通式II的一类沙蚕毒素衍生物及其制备方法,其特征在于所述通式II的化合物由2-氨基-5-甲基噻唑为原料,经sandmayer反应制得2-氯-5甲基噻唑,然后在过氧化二苯甲酰引发下,与溴代二丁酰亚胺发生自由基反应得到2-氯-5-溴甲基噻唑,再与丝胺醇亲核加成、羟基氯代,得到2-N-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-1,3-二氯丙烷。然后2-N-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-1,3-二氯丙烷分别与硫代硫酸钠、对甲苯硫代磺酸钠反应得到。上述反应的溶剂为苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、丙酮、醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、四氢呋喃或它们的混合物;上述反应温度变化范围为室温至溶剂出现回流,反应时间为1小时至8小时。
5.根据权利要求1和3所述的沙蚕毒素衍生物于农药杀虫剂中的应用。
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