[发明专利]杯[4]脯氨酸衍生物及其绿色催化不对称Aldol反应的方法有效
申请号: | 201310385706.X | 申请日: | 2013-08-30 |
公开(公告)号: | CN103467351A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | 李正义;韩辰;马鸿钊;孙小强 | 申请(专利权)人: | 常州大学 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;B01J31/02;C07B53/00;C07C205/45;C07C201/12;C07C255/56;C07C253/30;C07C49/747;C07C49/753;C07C45/73;C07D213/50;C07D309/30 |
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地址: | 213164 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脯氨酸 衍生物 及其 绿色 催化 不对称 aldol 反应 方法 | ||
1.一种杯[4]脯氨酸衍生物,其结构式为:
2.一种如权利要求1所述的杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于包括以下步骤:
1)以芳醛和环烷酮为原料,杯[4]脯氨酸衍生物为相转移催化剂,水为溶剂进行Aldol催化反应;反应温度为10~35℃,反应时间为12~96小时;
2)步骤1)反应结束后加入二氯甲烷,萃取分离有机相,用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥;经柱层析分离,得到Aldol产物;
所述芳醛为芳香醛或杂芳醛;
所述芳醛与环烷酮的摩尔比为1:1-3;
芳醛与水的摩尔比为1:10-50;
催化剂用量为芳醛的1~5mol%。
3.根据权利要求2所述的一种杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于:所述芳醛与环烷酮的摩尔比为1:3,芳醛与水的摩尔比为1:28,催化剂用量为芳醛的2mol%。
4.根据权利要求2或3所述的一种杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于:所述芳香醛为苯甲醛、取代苯甲醛或萘醛,所述杂芳醛为噻吩醛、呋喃醛或吡啶醛。
5.根据权利要求4所述的一种杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于:所述取代苯甲醛为苯甲醛苯环上的氢被1~5个取代基取代,所述取代基为氟、氯、溴、硝基、氰基、三氟甲基、C1~C6烷基或烷氧基中的一种或几种。
6.根据权利要求4所述的一种杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于:所述萘醛为1-萘醛或2-萘醛。
7.根据权利要求2或3所述的一种杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于:所述环烷酮为环丁酮、环戊酮、环己酮、甲基环己酮、氧杂环己酮或环庚酮。
8.根据权利要求2或3所述的一种杯[4]脯氨酸衍生物绿色催化不对称Aldol反应的方法,其特征在于:所述催化剂为反应温度为25℃。
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