[发明专利]一种8-溴-4-羧基喹啉的合成方法无效
| 申请号： | 201310385816.6 | 申请日： | 2013-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN103467374A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 徐骏;吴妤萱 | 申请（专利权）人： | 江苏弘和药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/50 | 分类号： | C07D215/50 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 高松 |
| 地址： | 214135 江苏省无锡市新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 羧基 喹啉 合成 方法 | ||
1.一种8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）邻溴苯胺与丁烯酮在三氯化铁催化下，反应得到8-溴-4-甲基喹啉；
（2）在有机溶剂中，用二氧化硒氧化8-溴-4-甲基喹啉，得到8-溴喹啉-4-甲醛；
（3）在酸性介质中，用双氧水氧化8-溴喹啉-4-甲醛，得到8-溴-4-羧基喹啉。
2.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（1）的反应在有机酸溶剂中进行。
3.根据权利要求2所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：所述有机酸溶剂为乙酸或甲酸。
4.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（1）的反应温度为115～120℃。
5.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（1）所述邻溴苯胺与丁烯酮的摩尔比为1：（1～2）。
6.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（1）所述三氯化铁的质量用量为邻溴苯胺质量的1～3倍。
7.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（2）的氧化反应温度为130～140℃。
8.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（2）所述8-溴-4-甲基喹啉与二氧化硒的摩尔用量比为1：（1～2）。
9.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（3）所述酸性介质为甲酸或乙酸。
10.根据权利要求1所述8-溴-4-羧基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤（3）所述8-溴喹啉-4-甲醛与双氧水的摩尔用量比优选1：（5～15）。
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