[发明专利]兰索拉唑肠溶胶囊及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种胃药及其制备工艺，具体涉及兰索拉唑肠溶胶囊及其制备工艺。

背景技术

兰索拉唑(Lansoprazole)为一选择性抑制胃壁细胞H⁺-K⁺-ATP酶，使壁细胞的H⁺不能转运到胃中，从而抑制胃酸分泌的抗溃疡药物。它对各种原因引起的胃酸分泌均具抑制作用，具有保护和促进胃黏膜溃疡愈合的作用。兰索拉唑及其相关化合物有较强的抑制幽门螺杆菌的作用，在降低消化性溃疡复发率方面具有良好的作用。临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡，其疗效较H₂受体拮抗剂法莫替丁、雷尼替丁强，毒副作用低，是一有发展前途的抗酸剂。

中国专利申请200610029942.8公开了一种兰索拉唑肠溶胶囊的制备方法，步骤包括取0～100微米的兰索拉唑原料20～30G和微晶纤维素80～150G、磷酸氢二钠1～5G、无水亚硫酸钠1～5G、十二烷基硫酸钠1～5G、L-精氨酸3～12G混合均匀制成活性丸芯，或取纯水20KG，缓慢加入羟丙甲纤微素2.0KG，搅拌得澄清溶液，将0～100微米的兰索拉唑原料缓慢加入，得活性溶液，再称取空白丸芯200G，用活性溶液对空白丸芯包衣上主药兰索拉唑，包隔离衣层和包肠溶衣层。

中国专利申请201010174690.4公开了一种兰索拉唑肠溶胶囊，该肠溶胶囊包含主药兰索拉唑组合物、肠溶材料聚甲基丙烯酸树脂、碱性调节剂碳酸镁和一种或多种药物可接受的辅料。

中国专利申请201210007783.7公开了一种纳米技术制备的稳定的兰索拉唑肠溶胶囊及其制备方法，胶囊各组分重量份数为：兰索拉唑(原料粒径：400～500nm)1.0份，甘露醇0.67～3.0份，滑石粉0.67～2.0份，淀粉0.1～0.3份，磷酸氢二钠0.03～0.1份，羟丙基甲基纤维素0.03～0.1份，聚维酮K30 1.0～1.5份，95％乙醇6.0～9.0份，丙烯酸树脂II号2.0～3.0份，邻苯二甲酸二乙酯0.08～0.12份，聚山梨酯80 0.03～0.05份。

中国专利申请201010547805.X公开了一种能提高稳定性和体外释放度的兰索拉唑肠溶微丸及其制备方法，该兰索拉唑肠溶微丸包括1～5份酸碱调节剂，80～200份水，2～8份粘合剂，15～30份兰索拉唑，消泡剂适量，0.5～5份增溶剂，50～200份空白丸芯，以及隔离衣和肠溶衣。

中国专利申请申请号：201010245689.6公开了一种兰索拉唑肠溶胶囊处方及制备方法，采用碳酸氢钠为稳定剂，交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂，丙烯酸树脂为肠溶包衣剂。

以上公开的兰索拉唑肠溶胶囊处方工艺均较复杂，成本有进一步降低的空间。

发明内容

本发明的目的在于提供一种质量稳定、原料易得、成本较低的兰索拉唑肠溶胶囊及其制备工艺。

为达到以上目的，本发明一种兰索拉唑肠溶胶囊由丸芯和空胶囊壳组成，其丸芯由含药里芯、隔离层及肠衣层构成，含药里芯处方包括兰索拉唑、淀粉、蔗糖、碱式碳酸镁、十二烷基硫酸钠及10％聚维酮K30，隔离衣处方包括羟丙基甲基纤维素、丙二醇、70％乙醇，肠溶衣处方包括Eudragit(L30D-55)、聚乙二醇6000、水。

进一步的说，含药里芯处方为：

隔离衣处方为：

羟丙基甲基纤维素  20g

丙二醇            1g

70％乙醇          加至200g

肠溶衣处方为：

Eudragit(L30D-55)  100g

聚乙二醇6000       3g

水                 加至200g

其制备过程如下；

1、含药里芯制备：

称取处方量的兰索拉唑、淀粉、蔗糖、碱式碳酸镁及十二烷基硫酸钠分别过100目筛，混合均匀，在包衣造粒机种中用9～11％聚维酮k30作为粘合剂制丸，于35～40℃鼓风干燥，取18～24目之间的微丸，备用。

2、包隔离衣：

将上述微丸置流化床中，喷入9～11％羟丙基甲基纤维素70％乙醇溶液，作为隔离衣，控制出风温度为36～38℃，丸芯增重8～12％。

3、包肠溶衣：

将包好隔离衣的微丸芯置流化床中，用Eudragit(L30D-55)溶液加喷肠溶衣，控制出风温度为36～38℃，丸芯增重17～23％。

4、灌装：