[发明专利]Chukrasone B在治疗胆管癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Chukrasone B的新用途，尤其涉及Chukrasone B在制备抗胆管癌药物中的应用。

技术背景

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物Chukrasone B是一个2012年发表（Liu,H.B.et al.,2012.Chukrasones A and B:Potential Kv1.2Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis.Organic Letters14(17),4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性，对于本发明涉及的在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供化合物Chukrasone B在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明采用如下技术方案：Chukrasone B在制备抗胆管癌药物中的应用，Chukrasone B的结构式如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Chukrasone B对人胆管癌细胞株RBE的生长也具有显著的抑制作用，抑制这1株细胞生长的IC₅₀值为1.21±0.22μM。因此，Chukrasone B能用于制备抗胆管癌药物，具有良好的开发应用前景。

本发明涉及的Chukrasone B在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone B的制备方法参见文献（Liu,H.B.et al.,2012.Chukrasones A and B:Potential Kv1.2Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis.Organic Letters14(17),4438–4441.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Chukrasone B片剂的制备：

取20克化合物Chukrasone B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Chukrasone B胶囊剂的制备：

取20克化合物Chukrasone B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：采用MTT法评价化合物Chukrasone B对人胆管癌细胞株的生长抑制作用