[发明专利]一种缓释胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体而言，涉及一种坤泰缓释胶囊及其制备方法。 

背景技术

坤泰胶囊是由熟地黄600g、黄连300g、白芍300g、黄芩300g、阿胶100g、茯苓100g，以上六味，茯苓、阿胶混合粉碎成细粉；黄芩加5倍量100℃的水煎煮二次，每次1.5小时，滤过，合并滤液;其余熟地黄等三味，加5倍量水浸泡过夜后，煎煮二次，每次1.5小时，滤过，滤液与上述滤液合并，浓缩至相对密度约1.10（70℃）的清膏，喷雾干燥，得干膏粉，与上述细粉混匀，装入胶囊，制成1000粒，即得。本品为胶囊剂，内容物为黄褐色或棕褐色的粉末；味苦。功能主治：滋阴清热、安神除烦。用于绝经期前后诸证。阴虚火旺者，症见潮热面红、自汗盗汗，心烦不宁，失眠多梦，头晕耳鸣，腰膝酸软，手足心热；妇女卵巢功能衰退更年期综合征见上述表现者。 

发明内容

本发明的目的是提供一种坤泰缓释胶囊；本发明的进一步目的是提供坤泰缓释胶囊的生产方法。 

为了实现本发明的目的，拟采用如下技术方案予以实现： 

本发明一方面涉及一种坤泰缓释胶囊，其特征在于：以辅料小丸外包中药提取物构成丸芯，在丸芯外层包覆由中药提取物和肠溶性聚物构成的控释层，制成坤泰缓释小丸，所述小丸充填于胶囊中，构成坤泰缓释胶囊，按制成缓释胶囊1000粒计算，每千粒重500-800g，将小丸装入空胶囊中，制得坤泰缓释胶囊，胶囊内各种组份占总充填物的重量百分组成如下： 

丸芯中各组份占总充填物的重量百分比为： 

控释层中各组份占总充填物的重量百分比为： 

优选的，所述的抗粘连剂为滑石粉；进一步优选的，所有组分之和为100％； 

所述的中药提取物为下述重量份的熟地黄500-700、黄连200-400、白芍200-400、黄芩200-400、阿胶80-120、茯苓80-120的中药原料，经超临界萃取并经冷冻干燥所得，优选的，所述的中药原料配方为熟地黄600重量份、黄连300重量份、白芍300重量份、黄芩300重量份、阿胶100重量份、茯苓100重量份。 

在本发明的一个优选实施方式中，所述的中药提取物的制备方法包括如下步骤：中药原料混合粉碎成细粉，置入超临界萃取罐中，以压力22Mpa，温度为35℃、流量为21-25L/h的条件萃取3-4小时，以压力为6Mpa，温度为45℃进行解析，萃取出棕色的膏状，经冷冻干燥得中药提取物。 

在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于采用蔗糖小丸或微晶纤维素小丸为制备丸芯的辅料小丸，辅料小丸直径为0.5-0.7mm，制备丸芯选择的粘合剂是聚维酮或羟丙甲纤维素，粘合剂配制成水溶液或有机溶液使用。 

在本发明的一个优选实施方式中，在坤泰小丸外包覆的控释内层 水不溶性聚合物选择季胺甲基丙烯酸酯或乙基纤维素，采用聚合物溶于有机溶剂的溶液，或聚合物的水分散体。 

在本发明的一个优选实施方式中，在控释内层外再包覆作为控释外层的肠溶性聚合物，这些肠溶性聚合物选自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羟丙甲纤维素酞酸酯。 

在本发明的一个优选实施方式中，所述丸芯采用惰性丸芯外包药物法或挤压搓圆法制取。 

本发明的缓释胶囊可以在人工胃液和人工肠液中的24小时内平稳释放，其消除半衰期(T1/2)较普通片有所延长，并具有与普通片相当的生物利用度。 

具体实施方式

实施例1 

坤泰缓释胶囊，其特征在于：以辅料小丸外包坤泰药物层构成丸芯，在药物层外由坤泰和水不溶性聚合物构成控制药物释放的控释内层，在所述控释内层外，再包覆由坤泰和肠溶性聚合物构成的控释外层，制成坤泰缓释小丸，所述小丸充填于胶囊中，构成坤泰缓释胶囊。 

按制成缓释胶囊1000粒计算，每千粒重192-220g，胶囊内各种组份占总充填物的重量百分组成如下： 

丸芯中各组份占总充填物的重量百分比为： 

控释内层中各组份占总充填物的重量百分比为： 

本实施例采用蔗糖小丸为制备坤泰丸芯的辅料小丸，辅料小丸直径为0.5mm。