[发明专利]一种抗炎消肿的药物组合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗炎消肿的药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

美洲大蠊是一种昆虫，俗称蟑螂，体内含有多种活性成分，肌肉水解生成丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸等13种氨基酸；全体含麦角硫因、龙虾肌碱、甜菜碱、尿嘧啶、腺嘌呤等多种生物碱。临床主要应用有治疗儿童疳积、治痈疮肿毒、治蜈蚣伤、治无名肿毒、治虫蛇咬伤，具有较好的疗效。

壳聚糖是一种阳离子型的高分子化合物，具有一定的抗菌和抗炎作用。因其难溶于水，仅溶于某些稀酸，使其应用受到一定限制。因此筛选一种合适的衍生物，使之在发挥其抗菌抗炎效果的同时，增强其水溶性，同时兼具增稠作用，并且对眼睛的刺激性小是将其应用于眼部给药体系的关键。

临床上通常使用的眼用剂型以滴眼液、眼膏为主。常规的滴眼液所用辅料种类较少，对眼睛的刺激性小，但滴眼液滴入眼内后，由于滞留时间较短，可被泪液稀释，发挥药效需要增加给药频率，损失较大。眼膏虽然释药缓慢，但由于以凡士林作为基质，油腻感强且使用后影响视力及美观，夜间应用又易污染衣被感染和污染的几率也随之增加。而眼用凝胶则能够在较长时间内滞留在眼内，从而达到减少药物损失、延长药效提高治疗效果的作用。但由于人的眼睛耐受外部刺激程度弱，一般的辅料难以达到眼用制剂的要求，因此对制备眼用凝胶所用原辅料应进行慎重选择并验证。

目前尚无将美洲大蠊提取物和壳聚糖衍生物配合使用的报道，也未将两者制备成眼用凝胶剂的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗炎消肿的药物组合物。本发明的另一目的在于提供该组合物的制备方法和用途。

本发明提供了一种抗炎消肿的药物组合物，它是由下述重量配比的原料制备而成的制剂：

美洲大蠊提取物0.5～10份、水溶性壳聚糖衍生物0.5～1.5份；所述的水溶性壳聚糖衍生物为中性至碱性的水溶性壳聚糖衍生物。

进一步地，它是由下述重量配比的原料制备而成的制剂：

美洲大蠊提取物0.5～10份、水溶性壳聚糖衍生物0.5～1份。

其中，所述的美洲大蠊提取物为美洲大蠊Perip leneta ameri Cana干燥虫体的提取物，按干燥品计算，含总氨基酸不得少于7.0％，符合标准编号：WS3-B-3674-98中关于康复新（美洲大蠊提取物）的规定（参见中药成方制剂第19册）。

更进一步地，所述美洲大蠊提取物由如下方法制备：取美洲大蠊药材，加水提取，水提液减压浓缩，冷藏，去除上层油脂，下层液加乙醇至含醇量达80%以上，静置，过滤、滤液浓缩至无醇味，即得。

其中，水提可选用温水提取或水煎提取，醇沉时，含醇量可优选80%。

进一步地，所述的水溶性壳聚糖衍生物选自羧基化壳聚糖衍生物、羟基化壳聚糖衍生物或壳聚糖酰化衍生物。

更进一步地，所述羧基化壳聚糖衍生物为羧甲基壳聚糖、羧乙基壳聚糖、羧丙基壳聚糖、羧苯甲基壳聚糖中的一种或两种以上的组合物；所述羟基化壳聚糖衍生物为羟乙基壳聚糖、羟丙基壳聚糖、丙三醇壳聚糖、磺化羟乙基壳聚糖中的一种或两种以上的组合物；所述壳聚糖酰化衍生物为N-马来酰化壳聚糖、乙酰化壳聚糖中的一种或两种的组合物。

优选地，所述水溶性壳聚糖衍生物选自羧甲基壳聚糖、N-马来酰化壳聚糖、磺化羟乙基壳聚糖。

其中，所述的制剂为膏剂、乳膏剂、凝胶剂。

其中，所述制剂为眼用制剂。

进一步地，所述凝胶剂由如下重量配比的原辅料制备而成：

美洲大蠊提取物0.5～10份、水溶性壳聚糖衍生物0.5～1.5份，凝胶基质0.1～0.7份、甘油3～7份。

更进一步地，所述凝胶剂由下述重量配比的原辅料制备而成：

美洲大蠊提取物0.5～10份、水溶性壳聚糖衍生物1份、凝胶基质0.1～0.7份、甘油3～7份。

其中，所述的凝胶基质选自玻璃酸钠、透明质酸钠、卡波姆、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇中的一种或多种。

优选地，所述凝胶基质为卡波姆980。

本发明还提供了上述凝胶剂的制备方法，它包括如下步骤：

a.按重量配比称取原辅料；

b.美洲大蠊提取物溶解于水中，加入卡波姆，搅拌均匀，溶胀过滤，得溶液I；

c.水溶性壳聚糖衍生物、甘油依次溶于水中，过滤，得溶液II；

d.溶液II和溶液I混匀，加入中和剂调pH，脱泡，灭菌，分装，即得凝胶剂。