[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的结构与制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明所属中药研究技术领域，本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的结构与制备方法及其用途。 

背景技术

长久以来，疾病一直威胁人类的健康，尤其是癌症。癌症是一种高致死率疾病，其死亡率居各类疾病的首位，医药领域工作者们一直致力于开发安全有效的抗肿瘤药物。植物药在癌症、炎症、免疫等疾病领域有着其独特的优势和开发潜力，所以寻找天然抗肿瘤药物成为癌症研究领域的热点。 

天然化合物是新药的重要源泉，其药理筛选命中率比合成化合物高。1960年以来，被美国食品及药物管理局所认可的抗癌药物中，60%以上来自天然产物。近5年有15个天然产物衍生物的新药已进入美国、欧洲、日本等重要市场；此外，还有近20个天然产物的衍生物已用于三期临床治疗。我国天然药物资源丰富，民间用药历史悠久，积累了丰富的经验，因此天然来源的新药创制在我国有较好的基础和发展潜力。为此从传统中药材中发掘出结构新颖的抗肿瘤活性化合物，以化学结构与生物活性间的关系为线索，运用现代有机化学的分离分析方法和先进的药理筛选新技术，发现药物先导化合物，对阐明中药的药效基础，研究创制新药及对中药现代化建设具有重要的科学与实践意义。 

单叶蔓荆(VitextrifoliaLinn. var. simplicifolia Cham)为马鞭草科(Verbenaceae)牡荆属(Vitex)落叶小灌木，广泛分布于我国沿海地区，其成熟果实蔓荆子为我国传统常用中药，具有疏风散热、清利头目、行气散瘀、止痛的功效，用于治疗风热感冒头痛，齿龈肿痛，头晕目眩等。单叶蔓荆在我国分布广泛，较牡荆属其他种植物而言，国内外学者对其研究较少，仅少数学者对产自日本、韩国的单叶蔓荆进行化学成分及生物活性研究，但对产自我国的单叶蔓荆研究甚少。 

因此，为了更好的开发利用我国丰富的单叶蔓荆资源，寻找抗肿瘤活性较好的天然化合物，我们以产自山东省威海市文登的单叶蔓荆果实为研究对象，对其化学成分及相关生物活性进行系统的研究，以期发现具有良好生物活性的天然化合物，为新药筛选提供前提，更为该种植物的开发利用提供科学依据。 

发明内容

1、一种从单叶蔓荆果实中提取分离的具有抗肿瘤作用的二萜类化合物，命名为单叶蔓荆素B，其结构如下： 

2、一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）取单叶蔓荆果实阴干，粉碎，用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣；

（2）将（1）中残渣用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣；

（3）将（2）中残渣用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣；

（4）将（3）中残渣用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣；

（5）将（1）、（2）、（3）、（4）中滤液合并，减压蒸馏除去甲醇溶剂得粗浸膏；

（6）将（5）中粗浸膏溶于50°C -60°C 2 L温水中，然后依次用石油醚、氯仿萃取，分别减压除去溶剂后得石油醚可溶部分、氯仿可溶部分；

（7）将（6）中氯仿可溶部分减压蒸馏除去溶剂得粗浸膏；

（8）将（7）中粗浸膏以适量丙酮溶解，用200-300目工业硅胶拌匀，于室温下晾干，用于硅胶柱层析，以氯仿-丙酮=15:1洗脱，TLC检测合并相同部分，得到化合物单叶蔓荆素B。

3、一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的用途，特征在于其用于制备对人肺腺癌细胞和人肝癌细胞具有抗癌作用的药物制剂。 

附图说明：

附图1、 化合物单叶蔓荆素B (vitrifolin B)的结构

  

具体实施方式   

本发明所述的涉及一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的结构与制备方法及其用途包括以下实施例，下面的实施例可进一步说明本发明，但不以任何方式限制本发明。

  

实施例1:

1、一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）取单叶蔓荆果实阴干，粉碎，用甲醇室温下浸泡5天，过滤，得滤液和残渣；

（2）将（1）中残渣用甲醇室温下浸泡5天，过滤，得滤液和残渣；

（3）将（2）中残渣用甲醇室温下浸泡5天，过滤，得滤液和残渣；

（4）将（3）中残渣用甲醇室温下浸泡5天，过滤，得滤液和残渣；