[发明专利]Aphanamgrandiol A在制备抗抑郁药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Aphanamgrandiol A的新用途，尤其涉及Aphanamgrandiol A在制备抗抑郁药物中的应用。

背景技术

抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。

抑郁症至少有10%的患者可出现躁狂发作，此时应诊断为双相障碍。另外我们常说的抑郁症，其实是指临床上的重症抑郁症（major depression），人群中有16%的人在一生的某个时期会受其影响。患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外，经济代价也是巨大的。据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。

本发明涉及的化合物Aphanamgrandiol A是一个2013年发表（Qi Zeng,Bin Guan,Jie Ren,et al.Aphanamgrandiol A,a new triterpenoid with a unique carbon skeleton from Aphanamixis grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝上皮癌细胞的增值（Qi Zeng,Bin Guan,Jie Ren,et al.Aphanamgrandiol A,a new triterpenoid with a unique carbon skeleton from Aphanamixis grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.），本发明涉及的Aphanamgrandiol A在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Aphanamgrandiol A研究中未发现其具有抗抑郁活性的报道的现状，提供了Aphanamgrandiol A在制备抗抑郁药物中的应用。本发明具有良好地缓解焦虑压力的功能。发明人通过研究显示该药物在抗抑郁上有广泛的应用前景。

所述化合物Aphanamgrandiol A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Aphanamgrandiol A在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，抗抑郁活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Aphanamgrandiol A的制备方法参见文献（Qi Zeng,Bin Guan,Jie Ren,et al.Aphanamgrandiol A,a new triterpenoid with a unique carbon skeleton from Aphanamixis grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.）

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Aphanamgrandiol A片剂的制备：

取5克化合物Aphanamgrandiol A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Aphanamgrandiol A胶囊剂的制备：

取5克化合物Aphanamgrandiol A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

本发明可用作抗抑郁药物的实验情况。

1、小鼠悬尾实验

1.1动物

健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克。南京医科大学实验动物中心。分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40%～70%，通风良好，环境安静，饮冷开水。

1.2药物与试剂

阳性药物为盐酸氟西汀（百优解），是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙Lilly S.A.公司，临床用量为20mg/d。

1.3动物分组与处理