[发明专利]Aphanamgrandiol A在制备抗细菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Aphanamgrandiol A的新用途，尤其涉及Aphanamgrandiol A在制备抗细菌药物中的应用。 

背景技术

细菌感染是致病菌或条件致病菌侵入血循环中生长繁殖，产生毒素和其他代谢产物所引起的急性全身性感染，临床上以寒战、高热、皮疹、关节痛及肝脾肿大为特征，部分可有感染性休克和迁徙性病灶。病原微生物自伤口或体内感染病灶侵入血液引起的急性全身性感染。临床上部分患者还可出现烦躁、四肢厥冷及紫绀、脉细速、呼吸增快、血压下降等。尤其是老人、儿童、有慢性病或免疫功能低下者、治疗不及时及有并发症者，可发展为败血症或者脓毒血症。所以寻找作用机理独特的新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。 

本发明涉及的化合物Aphanamgrandiol A是一个2013年发表（Qi Zeng,Bin Guan,Jie Ren,et al.Aphanamgrandiol A,a new triterpenoid with a unique carbon skeleton from Aphanamixis grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝上皮癌细胞的增值（Qi Zeng,Bin Guan,Jie Ren,et al.Aphanamgrandiol A,a new triterpenoid with a unique carbon skeleton from Aphanamixis grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.），本发明涉及的Aphanamgrandiol A在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Aphanamgrandiol A研究中未发现其具有抗细菌活性的报道的现状，提供了Aphanamgrandiol A在制备抗细菌药物中的应用。 

所述化合物Aphanamgrandiol A结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

Aphanamgrandiol A具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，所以Aphanamgrandiol A可作为具有抗菌作用的化合物，并有望在制备抗菌药物中得到应用。 

Aphanamgrandiol A在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开，属于全新的骨架类型，而且其对于细菌抑制活性强烈，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Aphanamgrandiol A的制备方法参见文献（Qi Zeng,Bin Guan,Jie Ren,et al.Aphanamgrandiol A,a new triterpenoid with a unique carbon skeleton from Aphanamixis grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Aphanamgrandiol A片剂的制备： 

取5克化合物Aphanamgrandiol A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Aphanamgrandiol A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Aphanamgrandiol A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例1：Aphanamgrandiol A抗菌活性 

抗菌活性实验是采用浓度稀释的方法，每次测定重复三次，测试病原菌有大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌，菌液浓度为105个/mL。Aphanamgrandiol A起 始浓度为50.0μg/mL（5％二甲基亚砜DMSO），梯度稀释至0.098μg/mL，等量体积的菌液和测试样品混合培养在96孔板中，细菌培养温度分别为37℃，培养时间24h后观察，若发现没有菌落形成时为样品最低抗菌浓度，即MIC值。该实验阳性对照为硫酸阿米卡星，Aphanamgrandiol A抗菌结果见表1。