[发明专利]一种双锡核配位化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种双锡核配位化合物，及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

有机锡化合物的研究始于十九世纪四十年代，但有机锡化学的繁荣是在二十世纪八十年代，人们发现了一些有机锡羧酸化合物具有比顺铂更高的抗肿瘤活性（Crowe, A. J.; Smith, P. J.; Atassi. G., Chem. Biol. Interact., 1980, 32, 171）。此后，抗肿瘤活性有机锡化合物的发现，使得有机锡化学成为主族化学研究的热点。随着人们对有机锡化合物的研究不断深入，有机锡化学的研究领域和应用范围也随之不断扩大。

发明内容

本发明的目的是为克服现有技术的不足，提供一种新的有机锡配位化合物，并提供了该化合物的制备方法及其应用。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

一种双锡核配位化合物，结构如下：

。

前面所述双锡核配位化合物的制备方法，是向反应器中加入4,6-二甲基嘧啶-2-巯基乙酸、乙醇钠、三甲基氯化锡和乙醇，搅拌反应，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用二氯甲烷-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为双锡核配位化合物。

前面所述制备方法，优选的方案在于，4,6-二甲基嘧啶-2-巯基乙酸、乙醇钠和三甲基氯化锡的物质的量的比为0.8-1.2:1.0-2.0:1.0-3.0（优选的是，4,6-二甲基嘧啶-2-巯基乙酸、乙醇钠和三甲基氯化锡的物质的量的比为1.0:1.1:2.2）。

前面所述制备方法，优选的方案在于，搅拌反应温度控制为60~80?C。

前面所述制备方法，优选的方案在于，搅拌反应时间控制为6~8小时。

前面所述制备方法，优选的方案在于，二氯甲烷-石油醚的体积比为2:1~3:1。

本发明提供的双锡核（IV）配位化合物的制备方法：向反应器中加入1mmol 的4,6-二甲基嘧啶-2-巯基乙酸、1.0~2.0 mmol 乙醇钠、1.0~3.0 mmol的三甲基氯化锡、50~80ml的乙醇，在温度60~80?C范围内，搅拌6~8小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用二氯甲烷-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，二氯甲烷-石油醚的体积比为2:1~3:1。

反应式为：

    

本发明还提供了所述双锡核（IV）配位化合物在制备治疗治疗人肝癌、人肺腺癌、人乳腺癌的药物中的应用。

本发明的有益效果是，本发明的双锡核（IV）配位化合物的分子式为C₁₄H₂₇N₂O₃SSn₂；分子量为540.82，具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗肝癌、肺腺癌、乳腺癌的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比，本发明的有机锡配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。

本发明公开的双锡核（IV）配位化合物与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比，本发明的有机锡配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的阐述，应该说明的是，下述说明仅是为了解释本发明，并不对其内容进行限定。

三甲基氯化锡、4,6-二甲基嘧啶-2-巯基乙酸均为分析纯，从百灵威公司购得。

实施例1：

制备双锡核（IV）配位化合物：向烧瓶中加入向反应器中加入1mmol 的4,6-二甲基嘧啶-2-巯基乙酸、1.1 mmol 乙醇钠、2.2 mmol的三甲基氯化锡、60ml 95%的乙醇，在温度80?C范围内，搅拌回流8小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用二氯甲烷-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，二氯甲烷-石油醚的体积比为2:1。产率85%，熔点134-135?C。

所得产物的结构式为：

。

经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下：

红外光谱光谱 IR (KBr, cm^-1)：1620 ν_as(COO), 1465 ν_s(COO), 532 ν(Sn-C), 460 ν(Sn-O)。