[发明专利]稳定的依维莫司或其衍生物的制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有依维莫司或其衍生物的口服固体制剂，其至少包含相当于制剂总重0.25％-2.5％的依维莫司或其衍生物以及选自共聚维酮、聚乙烯醇和/或聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物的水溶性成膜剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于水溶性成膜剂占制剂总重的2-15％，优选3-10％。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于水溶性成膜剂和依维莫司或其衍生物的比例大于5：1。

4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于水溶性成膜剂优选共聚维酮。

5.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于还包含占制剂总重的65-95％的稀释剂、占制剂总重的2-20％的崩解剂、占制剂总重的0.5-2％的润滑剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于：所述的稀释剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、糊精中的一种或几种，优选甘露醇；所述的崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素中的一种或几种，优选交联聚维酮；所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的一种或几种，优选硬脂酸镁。

7.根据权利要求1-6任一项所述的制剂，其特征在于还包含抗氧剂。

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于抗氧剂选自丁基羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基-4甲基苯酚(BHT)、维生素E、没食子酸丙酯、没食子酸月桂酯中的一种或几种，优选BHT。

9.一种根据权利要求1-8任一项所述的依维莫司或其衍生物的制剂的制备方法，其特征在于所述制剂采用湿法制粒工艺制备，具体包含：

a.将依维莫司或其衍生物和水溶性成膜剂在溶剂中溶解，得到溶液a，任选地，在溶液a中加入抗氧剂；

b.将含有至少一种稀释剂的药用辅料混合，加入溶液a进行制粒；

c.将湿颗粒干燥，整粒得到颗粒c，任选地，在颗粒c中加入药用辅料混合；

d.将步骤c得到的颗粒c压片或填充胶囊。

10.根据权利要求9所述的制剂，其特征在于所述水溶性成膜剂和依维莫司或其衍生物的比例大于5：1。

11.根据权利要求9所述的方法，其特征在于所述的溶剂选自水、乙醇、丙酮、异丙醇。