[发明专利]植物甾醇磷酰化氨基酸酯衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一类植物甾醇磷酰化氨基酸酯衍生物，其特征在于：具有通式 ( I ) 所示结构：

 ( I ) 

。

2.如权利要求1所述的植物甾醇磷酰化氨基酸酯衍生物，其特征在于：

 

。

3.合成如权利要求1所述的植物甾醇磷酰化氨基酸酯衍生物的方法，其特征在于：其反应步骤如下：

(1) 将氨基酸溶于水、乙醇和三乙胺的混合溶液中，在-5--0℃条件下滴入磷酰化试剂亚磷酸酯与四氯化碳的混合液，滴加完毕后自然升至室温，继续搅拌反应；加入水，溶解不溶物，在40℃下蒸出低沸点物，得到澄清液体；分别用石油醚、乙醚、乙酸乙酯洗涤，水相用盐酸调节pH值为3；经萃取，洗涤有机相，干燥，在45℃条件下减压蒸出溶剂，即得白色粉末N-磷酰化氨基酸；

(2) 将植物甾醇和N-磷酰化氨基酸溶解在有机溶剂中，加入适量的催化剂，在45-85℃温度下反应后，冷却至室温，过滤除去不溶性盐，旋蒸除去溶剂，柱层析分离纯化后，即得到通式 (I) 所示的植物甾醇磷酰化氨基酸酯；所述的催化剂为磷酸、硫酸、硅钨酸、磷钨酸、对苯甲磺酸或4-二甲氨基吡啶/,N,N′-二环己基碳二酰亚胺。

4.根据权利要求3所述植物甾醇磷酰化氨基酸酯的合成方法，其特征在于，所述的植物甾醇为谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、菜籽甾醇的单一或任意比例混合的植物甾醇。

5.根据权利要求3所述植物甾醇磷酰化氨基酸酯的合成方法，其特征在于，所述的天然的氨基酸为L-甘氨酸、L-丙氨酸、β-丙氨酸、L-苯丙氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-色氨酸或L-缬氨酸。

6.根据权利要求3所述植物甾醇磷酰化氨基酸酯的合成方法，其特征在于，亚磷酸酯为亚磷酸二甲酯、亚磷酸二乙酯、亚磷酸二正丙酯、亚磷酸二异丙酯、亚磷酸二正丁酯、亚磷酸二正戊酯、亚磷酸二异丁酯，亚磷酸二苯酯或亚磷酸二苄酯。

7.根据权利要求3-6其中之一所述植物甾醇磷酰化氨基酸酯的合成方法，其特征在于等，步骤 (2) 所述的催化优选4-二甲氨基吡啶/,N,N′-二环己基碳二酰亚胺为催化剂。

8.根据权利要求3-6其中之一所述植物甾醇磷酰化氨基酸酯的合成方法，其特征在于，步骤 (2) 中所述的有机溶剂为THF、甲苯、二氧六环、甲醇、丙酮、二氯甲烷、氯仿、正己烷、二甲基亚砜或乙腈。

9.根据权利要求3-6其中之一所述植物甾醇磷酰化氨基酸酯的合成方法，其特征在于，步骤 (2) 中所述的植物甾醇与N-磷酰化氨基酸的物质的量比为1 : 4 ~ 2 : 1。