[发明专利]一种头孢呋辛酯片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种头孢呋辛酯片及其制备方法。

背景技术

头孢呋辛酯（cefuroxime axetil，Ceftin）系英国葛兰素史克公司创制的第二代半合成头孢菌素，具有广谱、杀菌力强、对β-内酰胺酶有内在稳定性，并有良好的人体药代动力学等特点，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，可口服给药等优点。

国内已有多个头孢呋辛酯片产品上市 ，主要有西力欣（葛兰素史克）、华北制药、深圳致君等品牌。因头孢呋辛酯遇水或乙醇产生非常强的粘性，国内外生产企业普遍认为无法采用湿法制粒压片，转而采用干法制粒压片或采取全粉末压片方法。

干法制粒压片或全粉末压片的制备方法，一是对辅料要求高，大部份辅料需进口；二是对设备要求高，需专用设备；三是在制备过程中，一次合格率低，造成生产成本偏高。

发明内容

本发明的目的在于解决上述头孢呋辛酯片生产中存在的问题，通过合理的调配或增加已有的药用辅料的用量、用法，可以使用普通设备与常规辅料湿法制料压片。

本发明所提供的头孢呋辛酯片由头孢呋辛酯，淀粉，乳糖，微粉硅胶，2%羟丙基甲基纤维素水溶液，羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁组成，包衣剂为20％药用薄膜包衣预混剂水溶液。 

本发明所提供的头孢呋辛酯片所包含组份优选的重量份数为：头孢呋辛酯160～330份、淀粉70～120份、乳糖10～50份、羧甲基淀粉钠40～80份、微粒硅胶20～40份、2％羟丙基甲基纤维素水溶液100～200份、硬脂酸镁5～10份，包衣剂为20％药用薄膜包衣预混剂水溶液100～200份。

本发明所提供的头孢呋辛酯片，通过以下步骤制备：

1、处方量的头孢呋辛酯、淀粉、乳糖与部分量的羧甲基淀粉钠混合均匀；

2、加入处方量的微粒硅胶，混合均匀；

3、加入处方量的2％羟丙基甲基纤维素水溶液，制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥5~6小时，14目尼龙筛网整粒；

4、加入部分量的羧甲基淀粉钠，处方量的硬脂酸镁，混合均匀，测颗粒含量，压制片芯；

5、以处方量的20％药用薄膜包衣预混剂水溶液包衣，包衣液慢速喷洒，40~50℃热风干燥，包装即得。

    本发明所述的头孢呋辛酯片的制备方法中，崩解剂羧甲基淀粉钠采用内外加法，于制粒前、制粒后分别等量加入，崩解与溶出速度较为理想。

头孢呋辛酯片的主要上市规格有125mg（以C₁₆H₁₆N₄O₈S计）、250mg（以C₁₆H₁₆N₄O₈S计）两种。每片投料163mg头孢呋辛酯（C₂₀H₂₂N₄O₁₀S）相当于每片内含125mg头孢呋辛。

本发明所述的头孢呋辛酯片的制备方法中辅料的用量由产品规格决定，125mg规格的头孢呋辛酯片最优组成为：头孢呋辛酯163份、淀粉75份、乳糖10份、羧甲基淀粉钠50份、微粒硅胶20份、2％羟丙基甲基纤维素水溶液100份、硬脂酸镁5份，包衣剂为20％药用薄膜包衣预混剂水溶液100份。

本发明所述的头孢呋辛酯片的制备方法，250mg规格的最优组成为：头孢呋辛酯326份、淀粉100份、乳糖40份、羧甲基淀粉钠70份、微粒硅胶40份、2％羟丙基甲基纤维素水溶液200份、硬脂酸镁8份，包衣剂为20％药用薄膜包衣预混剂水溶液200份。

本发明采用湿法制粒压片方法制备头孢呋辛酯片，与现有的干法制粒压片或全粉末压片方法相比，不需要专用设备，对辅料要求低，且生产过程中合格率高，提高了产品生产效率，降低了生产成本。

以下通过实施例形式再对本发明的内容作进一步详细说明，但不应就此理解为本发明上述主题范围内仅限于以下实施例。在不脱离本发明上述技术前提下，根据本领域普通技术知识和惯用手段做出的相应替换或变更的修改，均包括在本发明的范围内。

实施例1：

1、头孢呋辛酯163份、淀粉75份、乳糖10份及羧甲基淀粉钠25份，混合均匀；然后；

2、加入微粒硅胶20份，混合均匀；

3、加入2％羟丙基甲基纤维素水溶液100份，制软材，1 6目尼龙筛网制粒，60℃干燥5~6小时，14目尼龙筛网整粒；