[发明专利]注射用奥拉西坦冻干制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310420983.X 申请日: 2013-09-16
公开(公告)号: CN103446067A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 孙鹏;王金戌;张育;高志峰;王晨光;孙成勇;张文静;王丽丽 申请(专利权)人: 石药集团欧意药业有限公司
主分类号: A61K9/19 分类号: A61K9/19;A61K31/4015;A61K47/10;A61P25/28
代理公司: 河北东尚律师事务所 13124 代理人: 李国聪
地址: 050051 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 注射 用奥拉西坦冻干 制剂 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.注射用奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述冻干粉针制剂是由奥拉西坦、山梨醇、甘露醇和注射用水制备而成。

2.根据权利要求1所述的奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述冻干粉针制剂中奥拉西坦与D-山梨醇、甘露醇的重量比为1:0.2-0.25:0.05-0.1。

3.根据权利要求2所述的奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述冻干粉针制剂的水分含量在0.1%以下,单个最大杂质小于0.1%,总杂质小于0.5%。

4.根据权利要求3所述的奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述冻干粉针制剂是由下列重量配比的组分配制溶液后冻干制成的:

5.根据权利要求4所述的奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述冻干粉针制剂是由下列重量配比的组分配制溶液后冻干制成的:

6.根据权利要求2所述的任一奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述冻干粉针制剂的冻干粉末是一种晶型化物,所述晶型化物使用Cu-Kα辐射,其X-射线粉末衍射图谱(X-RPD)中,在反射角2θ为13.5±0.2°,15.6±0.2°,17.9±0.2°,19.9±0.2°,22.3±0.2°,26.4±0.2°处有特征峰。

7.根据权利要求6所述的奥拉西坦冻干制剂,其特征在于,所述晶型化物还在反射角2θ为21.5±0.2°,25.5±0.2°,27.9±0.2°,33.5±0.2°,33.9±0.2°处有特征峰。

8.一种制备如权利要求1-7任一权利要求所述的奥拉西坦冻干制剂的方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)取2400ml注射用水,调温至55~65℃,加入处方量的奥拉西坦、D-山梨醇、甘露醇,搅拌溶解,得药液;

(2)将药液降温至35℃以下,加入药用炭,搅拌吸附,脱炭过滤,滤液用5%NaOH调pH值至5.0~5.5,加注射用水至3000ml,用0.22μm微孔滤膜精滤,得精滤液;

(3)取精滤液检验合格后,灌装于西林瓶中;

(4)将西林瓶移至冻干机板层,进行冷冻干燥后,封胶塞,压铝盖,包装。

9.根据权利要求8所述的制备奥拉西坦冻干制剂的方法,其特征在于,所述步骤(1)注射用水调整温度为60℃;搅拌至少30分钟,转速为40Hz;所述步骤(2)降温至25~30℃;药用炭加入量按g/ml计,为药液总体积的0.25~1‰;搅拌吸附15分钟以上;优选的,所述步骤(2)降温至25~27℃;药用炭加入量按g/ml计,为药液总体积的0.5‰。

10.根据权利要求8所述的制备奥拉西坦冻干制剂的方法,其特征在于,所述冷冻干燥包括如下步骤:

(1)预冻:

板层温度从室温降至-15℃,所用时间1小时,保持6小时;继续降至-30℃,所用时间23分钟,保持2.5小时;

(2)升华:

后箱温度降至-40℃以下时,抽真空至35Pa以下,冻干箱板层缓慢升温至-12℃,所用时间100分钟,保持8.5小时;板层继续升温至1℃,所用时间60分钟,保持4小时,待产品温度升高到接近板层温度,后箱温度出现明显降低,升华结束;

(3)干燥:继续升温至板温40℃,所用时间80分钟,保持3.5小时;

(4)当干燥箱内真空度上升趋缓、无明显变化时,冻干结束。

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