[发明专利]Sarcaboside B在抗甲型流感病毒药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Sarcaboside B在制备抗甲型流感病毒（Influenza A virus，Flu-A）的药物中的应用。 

背景技术

Flu A属于正粘科病毒，在人类和其他生物每年都有小范围的流行，引起上呼吸系统感染。大流行时，可引起严重呼吸系统感染，甚者引起肺炎、脑炎甚至死亡。 

本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。 

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了Sarcaboside B在制药中的新用途：Sarcaboside B在制备抗Flu A的药物中的应用。 

经实验证明，Sarcaboside B对flu A均有显著的抑制作用：抑制Flu A在MDCK发生CPE，IC₅₀为2^-11.57，TI为1389.1。 

Sarcaboside B对甲型流感病毒有显著的抑制作用，这提示Sarcaboside B临床用于治疗甲型流感病毒感染性疾病提供实验依据，具有重要的参考价值。 

所述化合物Sarcaboside B结构如式（Ⅰ）所示： 

本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。 

为了更好地理解本发明的实质，下面将结合实施例对本发明作进一步的说明。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备： 

取20克化合物Sarcaboside B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备： 

取20克化合物Sarcaboside B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例：Sarcaboside B对甲型流感病毒的作用研究： 

（1）细胞株与病毒株：狗肾细胞（MDCK，流感病毒敏感细胞）引自中国CDC病毒病研究所；流感病毒甲型（Flu A）1995.AII：32094地方株引自中国CDC病毒病研究所。 

（2）细胞毒性测定： 

参照文献（汪受传，王霖，陈超等，清肺口服液含药血清对病毒抑制作用的实验研究，南京中医药大学学报，2008；24（1）：25～27）的方法，将各样品以2倍比做系列稀释（2^-1～-5），然后按稀释顺序横向接种于96板孔中的MDCK上，每孔100uL，每稀释度纵向重复3孔（A、B、C行），平行设微孔板D的1～6孔为细胞对照，7～12孔不接种细胞为空白对照，显微镜下每日观察CPE，连续观察7d，中性红染色，在540nm波长测定OD值，将实验组与细胞对照组OD值相比计算细胞存活率，用Reed-Muench方法计算药物半数细胞中毒浓度（TD₅₀）。 

（3）抑毒试验：