[发明专利]Sarcaboside A在抗呼吸道合胞病毒的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Sarcaboside A在制备抗呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus，RSV）的药物中的应用。

背景技术

RSV主要引起呼吸系统感染，在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。

本发明涉及的化合物Sarcaboside A是一个2012年发表（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供了Sarcaboside A在制药中的新用途：

Sarcaboside A在制备抗RSV的药物中的应用。

所述化合物Sarcaboside A结构如式（Ⅰ）所示：

经实验证明，Sarcaboside A对RSV有显著的抑制作用：抑制RSV在HEK293细胞出现CPE效应（Cytopathic Effect，CPE），IC₅₀为2^-11.02，TI为1530.7

本发明涉及的Sarcaboside A在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside A的制备方法参见文献（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside A片剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside A胶囊剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：化合物Sarcaboside A对呼吸道合胞病毒（RSV）的作用研究

（1）化合物Sarcaboside A的配置：将化合物Sarcaboside A溶于细胞维持液（含2%新生牛血清的MEM，GIBICO公司产品）中备用。

（2）细胞株与病毒株：

人胚肾细胞（HEK293，RSV病毒敏感细胞）购自美国Clontech公司；呼吸道合胞病毒（RSV）Long株引自中国CDC病毒病研究所。

（3）细胞毒性测定：

参照文献（汪受传，王霖，陈超等，清肺口服液含药血清对呼吸道合胞病毒抑制作用的实验研究，南京中医药大学学报，2008；24（1）：25～27）的方法，将样品以2倍比做系列稀释（20～-5），然后按稀释顺序横向接种于96板孔中的HEK293上，每孔100uL，每稀释度纵向重复3孔（A、B、C行），平行设微孔板D的1～6孔为细胞对照，7～12孔不接种细胞为空白对照，显微镜下每日观察CPE，连续观察7d，中性红染色，在540nm波长测定OD值，将实验组与细胞对照组OD值相比计算细胞存活率，用Reed-Muench方法计算药物半数细胞中毒浓度（TD₅₀）。

（4）抑毒试验：