[发明专利]Incarviatone A在抗疱疹病毒的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310432672.5 申请日: 2013-09-22
公开(公告)号: CN103462967A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 江春平;黄蓉 申请(专利权)人: 南京广康协生物医药技术有限公司
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P31/22
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210019 江苏省南京市建*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: incarviatone 疱疹病毒 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及Incarviatone A在制备抗单纯疱疹病毒1型(Herpes simplex virus,HSV-1)和单纯疱疹病毒2型(Herpes simplex virus,HSV-2)药物中的应用。

背景技术

HSV-1、HSV-2属于疱疹科病毒,HSV-1和HSV-2不仅引起口唇或生殖粘膜疱疹,同时也是引起脑炎、肝炎、全身严重感染甚至宫内感染的重要病原;

本发明涉及的化合物Incarviatone A是一个2012年发表(Shen, Y. H. et al., 2012. Incarviatone A, a structurally unique natural product hybrid with a new carbon skeleton from Incarvillea delavayi, and its absolute configuration via calculated electronic circular dichroic spectra. RSC Advances 2, 4175–4180.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于该化合物活性方面的报道,对于本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗疱疹病毒感染药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于疱疹病毒抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于疱疹病毒感染的防治显然具有显著的进步。

发明内容

针对上述现有技术,本发明提供了Incarviatone A在制药中的新用途:

Incarviatone A在制备抗HSV-1的药物中的应用。

Incarviatone A在制备抗HSV-2的药物中的应用。 

经实验证明,Incarviatone A对HSV-1、HSV-2有显著的抑制作用:抑制HSV-1、HSV-2在HEK293细胞出现CPE效应(Cytopathic Effect,CPE),IC50分别为2-11.23、2-11.19,TI分别为1031.1、1002.9。

所述化合物Incarviatone A结构如式(Ⅰ)所示:

本发明为Incarviatone A临床用于治疗疱疹病毒感染性疾病提供实验依据,对研制抗HSV-1、HSV-2病毒的药物提供了一定的指导意义,具有重要的参考价值。

本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗疱疹病毒感染药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于疱疹病毒抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于黄疱疹病毒感染的防治显然具有显著的进步。

为了更好地理解本发明的实质,下面将结合实施例对本发明作进一步的说明。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Incarviatone A的制备方法参见文献(Shen, Y. H. et al., 2012. Incarviatone A, a structurally unique natural product hybrid with a new carbon skeleton from Incarvillea delavayi, and its absolute configuration via calculated electronic circular dichroic spectra. RSC Advances 2, 4175–4180.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Incarviatone A片剂的制备:

取20克化合物Incarviatone A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Incarviatone A胶囊剂的制备:

取20克化合物Incarviatone A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例:Incarviatone A对疱疹病毒的作用研究:

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