[发明专利]Fluevirosines A在制备抗血小板聚集药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310433343.2 申请日: 2013-09-22
公开(公告)号: CN103446120A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 高忠青 申请(专利权)人: 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
主分类号: A61K31/407 分类号: A61K31/407;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 255086 山东省淄博*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: fluevirosines 制备 血小板 聚集 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Fluevirosines A的新用途,尤其涉及Fluevirosines A在制备抗血小板聚集药物中的应用。 

背景技术

血小板作为血液的一种有形成分,在生理的止血和病理的血栓形成过程中,扮演了非常重要的角色。临床研究表明,临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本,均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应,因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发明人通过实验研究,发现Fluevirosines A具有抗血小板聚集的作用。 

本发明涉及的化合物Fluevirosines A是一个2013年发表(Hua Zhang,et al.,Fluevirosines A-C:A Biogenesis Inspired Example in the Discovery of New Bioactive Scaffolds from Flueggea virosa.Organic Letters,2013,15(1):120–123.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅对白血病和肺癌细胞有一定的细胞毒性(Hua Zhang,et al.,Fluevirosines A-C:A Biogenesis Inspired Example in the Discovery of New Bioactive Scaffolds from Flueggea virosa.Organic Letters,2013,15(1):120–123.),本发明涉及的Fluevirosines A在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明提供了Fluevirosines A在制备抗血小板聚集药物中的应用。 

本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药,通过实验证明,Fluevirosines A能明显的抑制血小板聚集,指数均显著降低,与阳性药持平。 

所述化合物Fluevirosines A结构如式(Ⅰ)所示: 

本发明涉及的Fluevirosines A在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,具备突出的实质性特点,同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Fluevirosines A的制备方法参见文献(Hua Zhang,et al.,Fluevirosines A-C:A Biogenesis Inspired Example in the Discovery of New Bioactive Scaffolds from Flueggea virosa.Organic Letters,2013,15(1):120–123.) 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Fluevirosines A片剂的制备: 

取5克化合物Fluevirosines A,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Fluevirosines A胶囊剂的制备: 

取5克化合物Fluevirosines A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

试验例1:Fluevirosines A对大鼠血小板聚集功能的影响 

1.动物:清洁级Sprague-Dawley大鼠,南京医科大学实验动物中心,雄性,体重200g—250g。 

2.方法与结果 

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