[发明专利]一类含饱和氮杂环酰胺的二芳基甲基哌嗪化合物及其应用有效
| 申请号： | 201310434300.6 | 申请日： | 2013-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN103467391A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 沈悦海;崔本强;伊首璞;刘许歌;杨帆;张宽仁 | 申请（专利权）人： | 昆明理工大学 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07D403/10;A61K31/55;A61K31/496;A61P25/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650093 云*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 饱和 氮杂环酰胺 二芳基 甲基 化合物 及其 应用 | ||
1.如通式I所示的化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，
其中：R1选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基或C1-C2烷氧基；R2选自氢、氟、氯、溴或碘，取代位置为A环的2、3或4位；n表示1、2、3、4或5，相应于B环为4-8元环。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：化合物选自
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-苄基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-氟苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-甲氧基苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-(α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氯苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-溴苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-碘苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吖丁啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-苄基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(2-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-氟苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-甲氧基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(4-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氯苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-溴苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-碘苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-吡咯烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-苄基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(2-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-氟苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-甲氧基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(4-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氯苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-溴苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-碘苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-哌啶；
4-((α-R)-α-(2S,5R)-4-苄基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(2-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-氟苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-甲氧基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(4-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氯苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-溴苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-碘苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环庚烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-苄基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(2-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-氟苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-甲氧基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(4-氟苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-氯苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-溴苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷；
4-((α-R)-α-((2S,5R)-4-(3-碘苄基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-羟基苄基)苯甲酰基-1-氮杂环辛烷。
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