[发明专利]Lycojaponicumin C在抗结核菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物化合物应用领域，具体涉及Lycojaponicumin C在制备抗结核菌药物中的应用。

背景技术

近年来全球结核病的发病呈增高趋势，据世界卫生组织（WHO）估计，目前全球受结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，MTB）感染的人口占世界人口的三分之一，其中5～10%的感染者成为结核病患者。我国每年出现活动性肺结核病人130万例，其中传染性肺结核约60万例，其中传染性肺结核约60万例，是全球结核病高负担国家之一。

自抗结核药物相继问世，使结核病的治疗起到划时代的变化。然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范，不规则化疗，滥用抗结核药物，使结核病耐药情况日益严重，且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药，这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物，尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康，具有重要意义。

发明内容

本发明涉及的化合物Lycojaponicumin C是一个2012年发表（Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters14(10),2614-2617.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，对于本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Lycojaponicumin C研究中未发现其具有抗结核活性的报道的现状，提供了Lycojaponicumin C在制备抗结核菌药物中的应用。

所述化合物Lycojaponicumin C结构如式（Ⅰ）所示：

本发明目的通过以下技术方案予以实现：

发明人先用卡介苗做应试菌株，采用纸片扩散法对Lycojaponicumin C的抗结核菌活性进行初步试验，根据初步试验的结果，本发明再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌（MDR MTB）三种结核菌的最小抑菌浓度，实验结果证实Lycojaponicumin C具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性，可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物，也可用于制备治疗结核病药物。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

1.本发明提供了一种可用于抗结核病治疗的Lycojaponicumin C，从而扩大了抗结核菌药物的种类；

2.针对目前结核病发病率高、结核杆菌多重耐药菌株及人体免疫缺陷病毒双重感染的出现，使结核病发病率和死亡率呈上升趋势的现状，本发明发现Lycojaponicumin C具有抗结核菌和耐药性结核菌活性的特点，可用于抗结核药物的制备，具有非常广阔的应用前景；

3.本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C的制备方法参见文献（Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters14(10),2614-2617.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C片剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin C，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C胶囊剂的制备：