[发明专利](+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮及其合成方法和应用

权利要求书

1.(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮，其结构式如下式所示：

2.权利要求1所述的(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮的合成方法，其特征在于：称取4-羧基-6-氮杂苯并蒽酮和(+)-3-氨基-1,2-丙二醇，溶于N，N-二甲基乙酰胺中，在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的催化作用下进行酰胺化反应，反应产物上硅胶柱层析，用由体积比为10～200：1的氯仿和甲醇组成的混合溶剂洗脱，洗脱液蒸干溶剂，即得到(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：按1：0.5～4.0：0.5～5.0的摩尔比称取4-羧基-6-氮杂苯并蒽酮、(+)-3-氨基-1,2-丙二醇和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基，将4-羧基-6-氮杂苯并蒽酮、(+)-3-氨基-1,2-丙二醇溶于N，N-二甲基乙酰胺中，向其中缓慢加入六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基，于20～90℃条件下搅拌反应至完全，反应液减压蒸除N，N-二甲基乙酰胺，反应产物依次用饱和碳酸钠溶液、甲醇洗涤，残留物上硅胶柱层析，用由体积比为10～200：1的氯仿和甲醇组成的混合溶剂洗脱，洗脱液蒸干溶剂，即得到(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮。

4.根据权利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：所述4-羧基-6-氮杂苯并蒽酮、(+)-3-氨基-1,2-丙二醇和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的摩尔比为1：0.5～3.0：0.5～3.0。

5.根据权利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：搅拌反应的温度为40～60℃。

6.根据权利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：用于洗脱的混合溶剂中，氯仿和甲醇的体积比为20～100：1。

7.权利要求1所述的(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.以权利要求1所述的(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮为有效成分制备的抗肿瘤药物。